产品名称:DPPE-MPEG5000 Liposome,二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇5000脂质体
DPPE-MPEG5000脂质体是一种通过聚乙二醇(PEG)修饰的纳米递送系统,其核心结构由二棕榈酰磷脂酰乙醇胺(DPPE)与甲氧基聚乙二醇5000(MPEG5000)共价偶联形成。DPPE作为磷脂成分提供脂质体的双分子层骨架,而MPEG5000则通过其亲水性长链在脂质体表面形成“隐形”涂层,显著延长药物在血液中的循环时间,减少网状内皮系统(RES)的摄取,同时降低免疫原性。该脂质体广泛应用于药物递送、基因治疗及生物成像领域,尤其适用于需要长循环或靶向递送的场景。
核心功能与优势
长循环特性
PEG化效应:MPEG5000的聚乙二醇链(分子量5000 Da)在脂质体表面形成水化层,阻碍血浆蛋白吸附,避免被RES(如肝脏巨噬细胞)识别和清除,从而延长脂质体的体内半衰期(从数小时延长至24小时以上)。
临床意义:显著提高药物在肿瘤组织中的富集效率(通过EPR效应),减少给药频率,降低全身毒性。
降低免疫原性
MPEG5000的生物惰性减少了脂质体与免疫细胞的相互作用,避免补体激活或*体介导的清除,适用于重复给药或长期治疗(如慢性病)。
多功能化修饰潜力
DPPE-MPEG5000的PEG链末端可进一步连接靶向配体(如*体、多肽)、荧光探针或治疗性分子,实现精准递送或成像功能。
示例:通过点击化学将叶酸偶联至PEG末端,可构建靶向叶酸受体过表达的肿瘤细胞的脂质体。
稳定性与生物相容性
DPPE作为天然磷脂成分,具有良好的生物相容性,而MPEG5000的修饰进一步增强了脂质体的物理稳定性(如*盐析、*聚集)。
技术参数与设计要点
参数 | 说明 |
---|---|
脂质组成 | DPPE(磷脂骨架)、MPEG5000(聚乙二醇修饰)、胆固醇(调节膜流动性) |
粒径与表面电荷 | 粒径80-200 nm(优化EPR效应),表面电荷中性(减少非特异性吸附) |
PEG修饰密度 | 通常为5-10 mol%(影响长循环效果与靶向效率) |
药物负载方式 | 被动包封(水溶性药物)或共价偶联(脂溶性药物) |
体内半衰期 | PEG化脂质体半衰期可达24-48小时,未修饰脂质体仅为数小时 |
应用场景与临床潜力
*肿瘤药物递送
机制:DPPE-MPEG5000脂质体通过EPR效应富集于肿瘤组织,缓慢释放化疗药物(如阿霉素、紫杉醇),降低全身毒性。
示例:在乳腺癌小鼠模型中,PEG化脂质体包裹的阿霉素肿瘤抑制率较游离药物提高40%,且心脏毒性降低60%。
基因治疗
机制:脂质体表面修饰阳离子脂质(如DOTAP)或靶向配体,可递送siRNA、mRNA或质粒DNA至特定细胞。
示例:DPPE-MPEG5000与转铁蛋白受体*体偶联,实现脑胶质瘤细胞的靶向基因沉默。
生物成像
机制:将荧光染料(如Cy5.5)或放射性核素(如⁶⁴Cu)共价连接至PEG末端,构建长循环成像探针。
示例:⁶⁴Cu-DPPE-MPEG5000脂质体在PET成像中清晰显示肿瘤边界,灵敏度较传统探针提高3倍。
疫苗佐剂
机制:脂质体包裹*原(如肿瘤新生*原)并修饰免疫刺激分子(如CpG寡核苷酸),增强*原呈递与T细胞活化。
示例:DPPE-MPEG5000递送的HPV疫苗在小鼠中诱导的*体滴度较游离*原提高10倍。
技术挑战与优化方向
当前局限性
PEG免疫原性:长期重复给药可能引发*PEG*体反应,导致脂质体清除加速。
靶向效率:单纯PEG化脂质体依赖EPR效应,对低血管化肿瘤的渗透性有限。
工业化成本:MPEG5000的合成与纯化工艺复杂,导致脂质体生产成本较高。
未来优化策略
新型PEG替代物:开发生物可降解的聚合物(如聚丙交酯-乙交酯共聚物,PLGA)或两性离子材料(如磷酰胆碱),减少免疫原性。
主动靶向设计:通过点击化学或生物正交反应将靶向配体(如*体、多肽)精准偶联至PEG末端,提升肿瘤特异性。
响应性释放:引入pH敏感或酶响应性脂质(如DOPE、CHEMS),实现肿瘤微环境下的药物精准释放。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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