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Maleimide-DTPA对SH基团的特异性反应 如半胱氨酸的反应活性
发布时间:2025-05-21     作者:axc   分享到:

Maleimide-DTPA对SH基团的特异性反应 如半胱氨酸的反应活性

名称:Maleimide-DTPA

纯度:95%+

反应活性

结构与反应机制:

马来酰亚胺(Maleimide):含双键的五元环,在 pH 6.5-7.5 下能与巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键。

DTPA:二乙烯三胺五乙酸,多齿配体,用于螯合金属离子(如 Gd³⁺、Cu²⁺),常用于 PET/MRI 成像。

反应特性:

特异性:

对巯基(如蛋白质中半胱氨酸残基)高度选择性,在中性条件下几乎不与氨基(-NH₂)反应。

可在复杂生物体系(如血清)中实现定点修饰。

反应动力学:

二级速率常数~10² M⁻¹s⁻¹(pH 7.4),反应可在 30 分钟内完成,适用于快速标记。

影响因素:

pH 依赖性:pH>8 时,马来酰亚胺易水解为马来酸,丧失反应活性,需控制缓冲液 pH 在 6.5-7.5。

空间位阻:巯基若位于蛋白质内部(如折叠结构中),可能影响反应效率,需预处理(如变性剂)暴露位点。

应用场景:

抗体标记:通过半胱氨酸巯基偶联 DTPA,用于放射性核素标记(如⁶⁴Cu),用于肿瘤靶向成像。

蛋白质 - 纳米颗粒偶联:在金纳米粒表面修饰巯基,通过 Maleimide-DTPA 连接药物或成像探针。

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Maleimide-DTPA

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