Maleimide-DTPA对SH基团的特异性反应 如半胱氨酸的反应活性
名称:Maleimide-DTPA
纯度:95%+
反应活性
结构与反应机制:
马来酰亚胺(Maleimide):含双键的五元环,在 pH 6.5-7.5 下能与巯基(-SH)发生迈克尔加成反应,形成稳定的硫醚键。
DTPA:二乙烯三胺五乙酸,多齿配体,用于螯合金属离子(如 Gd³⁺、Cu²⁺),常用于 PET/MRI 成像。
反应特性:
特异性:
对巯基(如蛋白质中半胱氨酸残基)高度选择性,在中性条件下几乎不与氨基(-NH₂)反应。
可在复杂生物体系(如血清)中实现定点修饰。
反应动力学:
二级速率常数~10² M⁻¹s⁻¹(pH 7.4),反应可在 30 分钟内完成,适用于快速标记。
影响因素:
pH 依赖性:pH>8 时,马来酰亚胺易水解为马来酸,丧失反应活性,需控制缓冲液 pH 在 6.5-7.5。
空间位阻:巯基若位于蛋白质内部(如折叠结构中),可能影响反应效率,需预处理(如变性剂)暴露位点。
应用场景:
抗体标记:通过半胱氨酸巯基偶联 DTPA,用于放射性核素标记(如⁶⁴Cu),用于肿瘤靶向成像。
蛋白质 - 纳米颗粒偶联:在金纳米粒表面修饰巯基,通过 Maleimide-DTPA 连接药物或成像探针。
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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