产品名称：光敏剂-化疗药物共载脂质体，Photosensitizer-Chemotherapeutic Drug Co-loaded Liposomes

光敏剂-化疗药物共载脂质体是一种将光敏剂（Photosensitizer, PS）与化疗药物（Chemotherapeutic Drug, CD）共同包封于同一脂质体载体的纳米递送系统。该系统结合了光动力治疗（Photodynamic Therapy, PDT）与化疗的协同作用，通过光敏剂在特定波长光照下产生活性氧（ROS）杀伤肿瘤细胞，同时化疗药物直接抑制肿瘤增殖，实现多机制联合*肿瘤效果。共载脂质体通过脂质双分子层的保护作用，提高药物稳定性，减少系统性毒性，并通过被动或主动靶向增强肿瘤部位的富集。

技术原理与构建策略

1. 协同治疗机制

• PDT诱导的肿瘤细胞膜损伤或凋亡信号可增强化疗药物的摄取和敏感性，化疗药物通过抑制DNA修复或诱导免疫原性细胞死亡（ICD）进一步增强PDT疗效。

• 化疗药物通过干扰DNA合成、阻断微管形成或诱导凋亡等机制抑制肿瘤细胞增殖。

• 光敏剂在光照下吸收光能，从基态跃迁至激发态，通过能量转移或电子转移生成ROS（如单线态氧、羟基自由基），直接杀伤肿瘤细胞或破坏肿瘤血管。

2. 共载脂质体设计

• 表面连接靶向配体（如*体、多肽、叶酸），通过受体介导的内吞增强肿瘤细胞摄取。

• 被动共载：将光敏剂与化疗药物同时溶解于有机溶剂，通过薄膜水化法或乙醇注入法一步包封。

• 主动分隔：利用pH梯度法或硫酸铵梯度法将化疗药物包封于脂质体内水相，光敏剂嵌入磷脂双分子层，实现空间分隔和可控释放。

• 磷脂选择：采用HSPC（氢化大豆磷脂酰胆碱）、DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）等高相变温度磷脂，提高脂质体在血液循环中的稳定性。

• 胆固醇调节：添加胆固醇（30%-50%摩尔比）调节膜流动性，平衡药物包封率和释放速率。

• PEG化修饰：引入DSPE-PEG（如DSPE-PEG2000）形成长循环脂质体，减少RES清除，延长半衰期。

核心应用场景

1. 实体瘤联合治疗

• 降低耐药性：PDT与化疗通过不同机制杀伤肿瘤细胞，减少单一疗法导致的耐药性。

• 减少毒性：脂质体载体减少药物在正常组织的分布，降低系统性副作用。

• 头颈部鳞癌：共载二氢卟吩e6（Ce6）和顺铂的脂质体，通过660 nm激光照射激活Ce6产生ROS，同时顺铂诱导DNA交联，显著抑制肿瘤生长。

• 乳腺癌：包封吲哚菁绿（ICG）和紫杉醇的脂质体，近红外光触发ICG的PDT效应，紫杉醇阻断细胞周期，实现局部与全身治疗的协同。

2. 肿瘤微环境调控

• 微环境响应：利用肿瘤微环境特征（如乏氧、酸性pH）设计刺激响应性脂质体，实现精准治疗。

• 免疫协同：PDT与化疗联合促进*原暴露和免疫细胞浸润，增强免疫治疗效果。

• 乏氧肿瘤治疗：共载光敏剂（如焦脱镁叶绿酸a, Ppa）和乏氧激活前药（如替拉扎明, TPZ），PDT消耗肿瘤内氧气加剧乏氧，激活TPZ释放细胞毒性物质，形成“乏氧-PDT-化疗”正反馈循环。

• 免疫激活：PDT诱导的ICD释放肿瘤相关*原（TAA）和损伤相关分子模式（DAMP），结合化疗药物的免疫调节作用，激活*肿瘤免疫应答。

3. 影像引导治疗

• 诊疗一体化：光敏剂兼具成像和治疗功能，减少患者多次注射和暴露于不同造影剂的负担。

• 动态监测：通过荧光或光声信号实时评估药物分布和疗效，指导光照参数（如波长、功率）优化。

• 荧光成像导航：共载光敏剂（如IR780）和化疗药物（如阿霉素）的脂质体，IR780兼具荧光成像和PDT功能，实现治疗过程中的实时影像监控。

• 光声成像：利用光敏剂的光声信号定位肿瘤，同步触发PDT和化疗，提高治疗精准度。

技术优势

1. 协同增效：PDT与化疗通过ROS介导的细胞损伤和DNA合成抑制，实现1+1>2的*肿瘤效果。

2. 精准控制：光照触发PDT实现时空可控，化疗药物持续释放维持药效。

3. 安全性提升：脂质体载体减少药物在非靶组织分布，降低全身毒性。

挑战与解决方案

1. 药物相互作用：

• 采用pH梯度法分别包封不同药物，或通过离子对形成复合物提高共载效率。

• 问题：光敏剂与化疗药物可能因理化性质差异（如疏水性、电荷）导致包封率低或相分离。

2. 光照穿透深度限制：

• 开发近红外二区（NIR-II, 1000-1700 nm）光敏剂，提高组织穿透性；

• 结合光纤或微创介入技术，将光源直接递送至肿瘤部位。

• 问题：可见光/近红外光在组织中的穿透深度有限（<1 cm），限制深部肿瘤治疗。

3. 光毒性：

• 设计可降解脂质体（如含酯键磷脂），在光照后加速载体分解，减少光敏剂残留；

• 采用双波长激活策略，先以低能量光清除残留光敏剂，再进行高能量治疗。

• 问题：光照后光敏剂残留可能导致皮肤光敏反应。

临床研究与进展

1. 已进入临床试验的产品：

• TheraDox®：共载阿霉素和光敏剂（Lyso-Thermosensitive Liposomal Doxorubicin, LTSL-Dox），结合局部高温（42℃）和光照，显著提高药物在肿瘤部位的释放，用于肝癌治疗。

• PCN-224 Liposomes：共载卟啉类光敏剂和顺铂，用于头颈部鳞癌，I期临床试验显示良好耐受性和疗效。

2. 在研方向：

• 智能响应脂质体：设计对pH、ROS或酶敏感的脂质体，实现药物在肿瘤微环境中的精准释放。

• 多模态治疗：结合光热治疗（PTT）、免疫治疗（如PD-1*体）或基因治疗，构建多功能纳米平台。

注意事项

1. 药物比例优化：

• 需通过体外细胞实验和体内药效学研究确定光敏剂与化疗药物的最佳配比，避免单一药物过量导致的毒性。

2. 光照参数控制：

• 光照波长、功率密度和照射时间需根据光敏剂特性和肿瘤深度精确调整，避免正常组织损伤。

3. 长期安全性评估：

• 需监测光敏剂残留、免疫原性反应和潜在的继发性肿瘤风险。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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