英文名称:Doxorubicin/Cisplatin-Loaded Liposomes
中文名称:阿霉素/顺铂脂质体
阿霉素/顺铂脂质体是一种将经典化疗药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)和顺铂(Cisplatin,CDDP)共包封于脂质双分子层结构中的纳米药物递送系统,旨在通过脂质体载体的靶向性、缓释性及降低毒性的优势,提升两种药物的联合*肿瘤疗效,同时减少对心脏、肾脏等正常组织的损伤。该技术结合了脂质体的生物相容性与化疗药物的协同作用,为实体瘤(如卵巢癌、肺癌、乳腺癌)的治疗提供了更高效、更安全的治疗策略。
核心功能与机制
药物共包封与协同作用
阿霉素:嵌入DNA双链,抑制拓扑异构酶II,阻断DNA复制与转录。
顺铂:与DNA形成交联,破坏DNA结构,诱导细胞凋亡。
机制:阿霉素和顺铂通过不同的机制抑制肿瘤细胞增殖:
优势:两者联用可克服单一药物的耐药性,增强*肿瘤效果。脂质体载体可实现两种药物的同步递送,提高肿瘤组织中的药物浓度比。
被动靶向与EPR效应
机制:脂质体通过肿瘤新生血管的高渗透性与滞留效应(EPR效应),在肿瘤间质中富集。
优势:避免药物在正常组织中的快速分布,减少心脏毒性(阿霉素)和肾毒性(顺铂)。
缓释与长效作用
机制:脂质体双分子层可延缓药物释放速率,延长药效持续时间。
优势:减少给药频率,提高患者依从性。
技术特点
粒径与表面修饰:
粒径通常为80-150纳米,以优化EPR效应与组织渗透性。
表面修饰聚乙二醇(PEG),形成“隐形”涂层,延长循环时间,减少被单核巨噬细胞系统清除。
药物包封方式:
阿霉素和顺铂可通过pH梯度法、硫酸铵梯度法或薄膜水化法共包封于脂质体中,实现高载药量与稳定性。
刺激响应性释放:
脂质体可设计为pH敏感型(在肿瘤酸性微环境中加速释放)或氧化还原敏感型(在肿瘤细胞内高谷胱甘肽浓度下触发释放),提高药物在肿瘤细胞内的释放效率。
临床应用与优势
卵巢癌治疗
示例:阿霉素/顺铂脂质体用于晚期卵巢癌的一线或复发治疗。
优势:顺铂是卵巢癌的标准化疗药物,但肾毒性显著;阿霉素可增强疗效,但心脏毒性限制其剂量。脂质体载体可同时降低两种药物的毒性,提高治疗窗口。
肺癌治疗
示例:联合放疗时,阿霉素/顺铂脂质体可提高肿瘤组织的药物浓度,增强放疗敏感性。
优势:减少顺铂引起的周围神经病变及阿霉素的心肌损伤。
乳腺癌治疗
示例:用于三阴性乳腺癌(TNBC)的治疗,阿霉素/顺铂脂质体可克服TNBC对单一药物的耐药性。
优势:提高完全缓解率,延长无进展生存期。
技术优势与挑战
优势:
协同增效:阿霉素与顺铂通过不同机制抑制肿瘤细胞,联用可降低耐药性。
毒性降低:脂质体载体减少药物在心脏、肾脏等正常组织中的分布,降低毒性。
给药便利:缓释设计减少注射频率,提高患者生活质量。
挑战:
药物配伍稳定性:阿霉素与顺铂的化学性质差异可能导致脂质体内部相互作用,需优化配方以维持稳定性。
个体化治疗:不同肿瘤的EPR效应差异显著,需根据患者病理特征调整脂质体设计。
生产成本:脂质体制剂的规模化生产需解决批间差异及质量控制问题。
市场现状与未来展望
已上市产品:
尽管目前尚无阿霉素/顺铂共包封脂质体的上市产品,但单药脂质体(如阿霉素脂质体Doxil®、顺铂脂质体Lipoplatin®)已进入临床应用,证明了脂质体载药的安全性与有效性。
未来方向:
开发智能响应型脂质体:如光控、超声触发释放,实现更精准的治疗调控。
联合新兴疗法:如与免疫检查点抑制剂(PD-1/PD-L1*体)联用,增强*肿瘤免疫反应。
优化药物配比:通过临床前研究确定阿霉素与顺铂的最佳剂量比,最大化协同效应。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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