英文名称：DSPC-Doxorubicin Liposomes
中文名称：DSPC-阿霉素脂质体

DSPC-阿霉素脂质体是一种以二硬脂酰磷脂酰胆碱（DSPC）为主要膜材的纳米药物递送系统，通过将化疗药物阿霉素（Doxorubicin, DOX）包裹于脂质体内部，实现药物的靶向递送、缓释及降低毒性。阿霉素是一种广谱蒽环类*生素，通过嵌入DNA双链、抑制拓扑异构酶II及诱导氧化应激发挥*肿瘤作用，但传统剂型易引发心脏毒性、骨髓抑制等严重副作用。DSPC作为一种长链饱和磷脂，可显著提升脂质体的稳定性与循环时间，为阿霉素的临床应用提供更安全、高效的解决方案。

核心机制与技术优势

1. 脂质体组成与功能

• DSPC（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine）是一种高相变温度（Tm≈55°C）的饱和磷脂，具有优异的膜稳定性和长循环特性，可延长脂质体在血液循环中的滞留时间，并通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）被动靶向肿瘤组织。

• 优势：相比传统磷脂（如DPPC），DSPC的相变温度更高，脂质体在体温下更稳定，减少药物泄漏，同时降低网状内皮系统（RES）的摄取，延长循环时间。

核心机制与技术优势

1. 靶向递送与缓释

• 被动靶向：脂质体通过高通透性和滞留效应（EPR效应）在肿瘤组织中富集，减少在正常组织中的分布。

• 缓释作用：DSPC膜材的刚性结构可控制阿霉素的释放速率，延长药物作用时间，降低给药频次。

2. 降低心脏毒性

• 阿霉素的传统剂型易在心脏组织中蓄积，引发心肌病和心力衰竭。DSPC-阿霉素脂质体通过减少药物在心脏中的分布，显著降低心脏毒性风险。

• 临床前研究显示，脂质体剂型的心脏毒性标志物（如肌钙蛋白T）水平较游离阿霉素降低60%-70%。

3. 克服耐药性

• 缓释作用：持续释放的阿霉素可绕过P-gp外排机制，提高细胞内药物浓度。

• 联合递送：脂质体可共递送P-gp抑制剂（如维拉帕米），进一步增强疗效。

• 肿瘤细胞可能通过上调P-糖蛋白（P-gp）外排泵或改变拓扑异构酶II表达产生耐药性。DSPC-阿霉素脂质体可通过以下机制逆转耐药：

临床应用与疗效

1. 乳腺癌

• DSPC-阿霉素脂质体在HER2阴性乳腺癌患者中的客观缓解率（ORR）较游离阿霉素提高15%-20%，且心脏毒性发生率降低50%以上。

2. 卵巢癌

• 脂质体阿霉素在铂类耐药卵巢癌患者中的疗效显著，中位无进展生存期（PFS）较游离阿霉素延长2-3个月，且骨髓抑制及胃肠道反应发生率更低。

3. 肝癌

• DSPC-阿霉素脂质体通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）在肝癌组织中富集，客观缓解率（ORR）提高15%-20%，且对肝功能的损伤显著低于游离阿霉素。

技术挑战与解决方案

1. 膜材稳定性与药物包封率

• 加入胆固醇或PEG化脂质，调节膜流动性与稳定性。

• 优化制备工艺（如薄膜水化法、逆向蒸发法），提高阿霉素的包封率与载药量。

• 挑战：DSPC为饱和磷脂，膜流动性较低，可能影响药物释放速率。

• 解决方案：

2. 规模化生产与质量控制

• 挑战：脂质体制剂的工业化生产需解决批次间一致性、药物包封率及长期稳定性等问题。

• 解决方案：采用微流控技术或薄膜水化法优化制备工艺，结合冷冻干燥技术延长脂质体货架期，并通过质量检测（如粒径、Zeta电位、包封率）确保批次稳定性。

案例与数据支持

• 乳腺癌研究：

• 一项临床II期试验显示，DSPC-阿霉素脂质体在HER2阴性乳腺癌患者中的ORR为45%，较传统阿霉素提升15%，且心脏毒性事件减少60%。

• 胃癌研究：脂质体阿霉素联合奥沙利铂在晚期胃癌中的ORR为45%，中位PFS延长至7.8个月，显著优于单药化疗。

技术挑战与解决方案

1. 药物渗漏与稳定性

• 挑战：阿霉素在血液循环中可能从脂质体中渗漏，降低疗效并增加毒性。

• 解决方案：采用PEG化脂质体（如DSPC-PEG-DOX）延长循环时间，或通过pH敏感脂质体实现肿瘤微环境响应性释放。

2. 心脏毒性监测

• 策略：在临床试验中纳入心脏毒性标志物（如cTnI、BNP）的动态监测，确保脂质体剂型的长期安全性。

未来展望

1. 多药共递送

• 将阿霉素与免疫调节剂（如PD-1*体）共递送，激活*肿瘤免疫应答，实现“化疗+免疫”双重治疗。

2. 个体化治疗

• 根据患者基因检测结果（如HER2表达水平、TP53突变状态），定制DSPC-阿霉素脂质体的药物组合与剂量，实现精准医疗。

3. 智能响应载体开发

• 设计对肿瘤微环境（如低pH、高ROS水平）敏感的脂质体，实现药物在病灶部位的精准释放，减少全身毒性。

总结
DSPC-阿霉素脂质体通过纳米技术优化药物递送，显著提高了阿霉素的靶向性、疗效及安全性。其核心优势包括：

• 精准递送：DSPC作为膜材，具有良好的生物相容性与稳定性，延长药物循环时间。

• 降低毒性：减少药物在心脏等非靶器官中的蓄积，降低心脏毒性风险。

• 协同增效：可联合其他*肿瘤药物或免疫疗法，实现多靶点、多机制联合*癌。

未来展望

1. 个体化治疗：根据患者的肿瘤类型、基因特征及身体状况，定制DSPC-阿霉素脂质体的药物剂量与给药方案。

2. 联合疗法：与免疫治疗、靶向治疗等联合应用，提高整体疗效。

3. 智能化递送：开发响应型脂质体（如pH敏感、温度敏感），实现肿瘤微环境中的精准释放。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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