英文名称:Cy5-Paclitaxel Liposome
中文名称:Cy5-紫杉醇脂质体
Cy5-紫杉醇脂质体是一种将荧光染料Cy5与*肿瘤药物紫杉醇(Paclitaxel)共载于脂质体纳米载体中的多功能诊疗一体化系统。该脂质体以磷脂(如HSPC、DSPC)和胆固醇为主要膜材,通过主动载药或被动包封技术将紫杉醇包裹于脂质双分子层内部,同时将Cy5通过共价键合或物理吸附的方式修饰于脂质体表面或内部。Cy5的近红外荧光特性(激发波长~650 nm,发射波长~670 nm)可实现药物体内分布的实时成像,而紫杉醇则通过稳定微管蛋白、抑制细胞有丝分裂发挥*肿瘤作用。这种“诊疗一体”设计为肿瘤的精准治疗与疗效监测提供了新策略。
功能特性
荧光成像与药物示踪
机制:Cy5的荧光信号可穿透深层组织(穿透深度达数毫米),通过小动物活体成像系统实时监测脂质体在体内的分布与代谢,评估药物在肿瘤部位的富集效率。
优势:相较于传统成像剂(如吲哚菁绿,ICG),Cy5具有更高的光稳定性与量子产率,成像时间窗口更长(可持续24-48小时)。
紫杉醇的高效递送与减毒
机制:脂质体通过EPR效应(增强渗透与滞留效应)在肿瘤组织中富集,缓慢释放紫杉醇,减少药物在正常组织(如心脏、外周神经)的分布,从而降低骨髓抑制、神经毒性等副作用。
数据支持:在乳腺癌模型中,Cy5-紫杉醇脂质体的肿瘤药物浓度是游离紫杉醇的8-10倍,而心脏毒性降低70%。
被动靶向与主动成像结合
被动靶向:脂质体的纳米尺寸(通常为80-150 nm)与表面PEG化修饰可延长血液循环时间,增强肿瘤富集。
主动成像:Cy5的荧光信号与紫杉醇的药效直接关联,实现“看得见的治疗”,为个体化剂量调整提供依据。
应用领域与优势
肿瘤治疗与疗效监测
应用:适用于紫杉醇敏感的肿瘤(如乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌),通过实时成像评估药物分布,优化给药方案。
案例:在卵巢癌异种移植模型中,Cy5-紫杉醇脂质体治疗后,通过荧光成像观察到肿瘤部位信号持续增强,而肝脏、脾脏等非靶器官信号较弱,肿瘤生长抑制率达65%。
手术导航与精准切除
应用:术前给药后,通过近红外成像引导外科医生识别肿瘤边界,提高手术切除的精准性,减少复发风险。
优势:Cy5的荧光信号在术中可清晰区分肿瘤组织与正常组织,尤其适用于边界不清晰的肿瘤(如胰腺癌、胶质母细胞瘤)。
药物开发与研究工具
应用:作为药代动力学(PK)与药效动力学(PD)研究的模型载体,评估脂质体在体内的分布、代谢及*肿瘤机制。
案例:通过比较Cy5-紫杉醇脂质体与游离紫杉醇在小鼠体内的荧光分布,揭示脂质体通过肝脏代谢后主要经胆汁排泄,而游离药物则通过肾脏清除。
技术挑战与未来方向
荧光信号与药效的关联性
挑战:Cy5的荧光强度可能受脂质体聚集、pH变化或代谢产物干扰,需建立荧光信号与紫杉醇浓度的定量关系。
解决方案:开发比率型荧光探针(如FRET体系)或结合其他成像技术(如MRI、PET)进行多模态成像,提高定量准确性。
脂质体的稳定性与药物释放控制
主动载药技术:如硫酸铵梯度法、pH梯度法,提高紫杉醇的包封率(>95%)与稳定性。
刺激响应性脂质体:设计对肿瘤微环境(如低pH、高谷胱甘肽)敏感的脂质体,实现药物的精准释放。
挑战:紫杉醇在脂质体中的泄漏或突释可能影响疗效与安全性。
Cy5的修饰与生物相容性
优化修饰策略:通过DSPE-PEG2000-Cy5共轭物将Cy5引入脂质体表面,减少对膜结构的干扰。
开发新型荧光染料:如Cy7、IR820,具有更长的发射波长(>700 nm)与更高的光稳定性。
挑战:Cy5的疏水性可能导致脂质体膜流动性改变,影响其体内行为。
临床转化与安全性评估
开展I/II期临床试验,优化给药剂量与频率,建立基于荧光信号的疗效预测模型。
探索Cy5-紫杉醇脂质体与其他疗法(如免疫治疗、光热治疗)的联用策略。
挑战:需评估Cy5-紫杉醇脂质体的长期毒性(如光毒性、免疫原性)及潜在的染料代谢产物毒性。
总结
Cy5-紫杉醇脂质体通过将荧光成像与化疗药物递送相结合,实现了肿瘤治疗的“可视化”与“精准化”,显著提高了紫杉醇的疗效并降低了毒性。尽管面临荧光定量、稳定性优化等挑战,但随着纳米技术与荧光成像技术的进步,Cy5-紫杉醇脂质体有望在临床转化中成为肿瘤诊疗一体化的重要工具,推动个体化医疗与精准外科的发展。未来,通过多模态成像、智能响应性设计及联合疗法的开发,Cy5-紫杉醇脂质体将进一步拓展其在肿瘤治疗中的应用场景。
包装:瓶装
规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg
状态:可选固体、粉末或溶液形式
储存:请在低温(冷藏)条件下保存,以维持活性和稳定性
产地:陕西·西安
品牌:西安齐岳生物科技有限公司
关于我们:
西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安,依托科研团队与先进的生产设备,致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体,这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量,我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评,为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。
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