英文名称：ICG-Cisplatin Liposomes
中文名称：ICG-顺铂脂质体

ICG-顺铂脂质体是一种将光敏剂吲哚菁绿（ICG）与化疗药物顺铂（Cisplatin）共负载于脂质体中的多功能纳米递送系统。该复合脂质体结合了光热治疗（PTT）、光动力治疗（PDT）与化疗的协同作用，通过脂质体的靶向递送和控释特性，提高药物在肿瘤部位的富集，减少全身毒性，同时实现诊疗一体化（如荧光成像引导治疗）。

ICG-顺铂脂质体的设计与组成

1. 脂质体核心成分：

• 顺铂：通过物理包裹或共价连接（如与脂质分子形成螯合物）负载于脂质体内部或膜上。

• ICG：疏水性光敏剂，通常包裹于脂质双分子层中，或通过静电相互作用与脂质体表面结合。

• 常用磷脂包括DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、DSPC（二硬脂酰磷脂酰胆碱）、胆固醇等，用于构建脂质双分子层。

• PEG化磷脂（如DSPE-PEG2000）用于延长循环时间，减少RES清除。

2. 表面修饰（可选）：

• 引入pH敏感或氧化还原敏感的化学键，实现肿瘤微环境响应性药物释放。

• 连接叶酸（FA）、转铁蛋白（Tf）或*体（如*HER2*体），实现对肿瘤细胞的主动靶向。

ICG-顺铂脂质体的功能与优势

1. 诊疗一体化：

• 顺铂通过与DNA结合诱导细胞凋亡，与光疗协同增强*肿瘤效果。

• 在808 nm激光照射下，ICG将光能转化为热能（PTT）或产生单线态氧（PDT），直接杀伤肿瘤细胞。

• ICG在近红外光区（NIR，700-900 nm）有强吸收和发射，可用于术中荧光导航或治疗后疗效监测。

2. 药物控释与靶向递送：

• 脂质体通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）被动靶向肿瘤，减少对正常组织的损伤。

• 表面修饰可进一步提高肿瘤特异性富集，降低全身毒性。

3. 多模式*肿瘤机制：

• 直接杀伤：光热/光动力效应与化疗药物协同诱导肿瘤细胞凋亡。

• 免疫激活：光热治疗可诱导免疫原性细胞死亡（ICD），激活*肿瘤免疫应答。

ICG-顺铂脂质体的制备方法

1. 薄膜水化法：

• 将磷脂、胆固醇、ICG和顺铂（或顺铂前药）溶于有机溶剂，旋蒸形成薄膜，加入缓冲液水化，通过超声或挤压形成脂质体。

2. 逆向蒸发法：

• 将脂质与药物溶于有机溶剂，加入水相形成乳液，蒸发有机溶剂形成脂质体，适用于疏水性ICG的封装。

3. 后插入法：

• 先制备空白脂质体，再通过pH梯度或离子梯度将顺铂主动负载至脂质体内部，最后通过疏水相互作用插入ICG。

4. 微流控技术：

• 通过微流控芯片精确控制脂质、药物和缓冲液的混合比例与流速，制备粒径均一、包封率高的脂质体。

ICG-顺铂脂质体的应用领域

1. 实体瘤治疗：

• 头颈部癌：顺铂是头颈部鳞癌的一线化疗药物，ICG的引入可实现光疗与化疗的协同。

• 卵巢癌：顺铂对卵巢癌敏感，ICG-脂质体可通过EPR效应靶向腹膜转移灶。

• 肺癌：结合光疗与化疗，提高对非小细胞肺癌的疗效。

2. 术中导航与消融：

• 利用ICG的荧光特性，实时引导肿瘤切除，并通过激光照射实现术中光热消融。

3. 耐药肿瘤治疗：

• 顺铂耐药是临床难题，光疗可通过非药物途径杀伤肿瘤细胞，逆转耐药性。

ICG-顺铂脂质体的优势

1. 协同增效：

• 光疗与化疗的联合可降低单一疗法的剂量需求，减少毒性。

2. 实时监测：

• ICG的荧光特性允许在治疗过程中实时监测药物分布与疗效。

3. 低全身毒性：

• 脂质体的靶向递送减少了顺铂对肾脏、骨髓等正常组织的损伤。

挑战与未来方向

1. 光穿透深度限制：

• 开发上转换纳米粒子（UCNPs）将深部组织的近红外光转换为可见光，激活ICG。

• 结合超声或射频等物理手段增强能量传递。

• NIR光在组织中的穿透深度有限（约1 cm），对深部肿瘤的治疗效果受限。

2. ICG的稳定性：

• 通过脂质体封装或与白蛋白结合提高ICG的稳定性。

• 优化脂质体组成（如添加*氧化剂）减少ICG降解。

• ICG易在水中聚集淬灭，且在体内代谢快（半衰期约3-4分钟）。

3. 顺铂的负载与释放：

• 开发顺铂前药（如与脂质分子形成螯合物），实现pH响应性释放。

• 通过多室脂质体（如脂质-聚合物杂化纳米粒）提高负载量。

• 顺铂的水溶性导致其在脂质体中的包封率较低，且易泄漏。

4. 临床转化：

• 需开展大规模临床试验验证ICG-顺铂脂质体的安全性与有效性，并优化激光照射参数（功率、时间）。

经典案例

1. 研究报道：

• 某研究团队制备了叶酸修饰的ICG-顺铂脂质体（FA-ICG-Cis-Lip），在体外对叶酸受体高表达的乳腺癌细胞（MCF-7）表现出显著的协同杀伤作用，体内实验显示肿瘤生长抑制率达85%，且无明显全身毒性。

2. 临床前进展：

• 部分研究已进入临床前安全性评价阶段，未来可能针对浅表肿瘤（如皮肤癌、头颈部癌）开展临床试验。

包装：瓶装

规格：50mg / 100mg / 250mg / 500mg

状态：可选固体、粉末或溶液形式

储存：请在低温（冷藏）条件下保存，以维持活性和稳定性

产地：陕西·西安

品牌：西安齐岳生物科技有限公司

关于我们:

西安齐岳生物是一家专注于纳米生物材料研发与生产的高新技术企业。公司坐落于历史悠久的西安，依托科研团队与先进的生产设备，致力于为医药、科研等领域提供良好品质的纳米载体产品。我们主要生产药载脂质体、荧光脂质体以及阳离子脂质体，这些产品广泛应用于药物传递、基因转染和生物成像等领域。凭借良好的性能与稳定的质量，我们的产品赢得了广大客户的信赖与好评，为推动生物医药领域的创新发展贡献着自己的力量。

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