PLA-PEG-cRGD（聚乳酸-聚乙二醇-环肽RGD）

描述：

PLA-PEG-cRGD 是以生物可降解聚乳酸（PLA）为疏水核心，聚乙二醇（PEG）为亲水链段，并在末端连接cRGD环肽的嵌段共聚物。PLA提供结构稳定性与药物包载能力，PEG提升血液稳定性与循环时间，而cRGD赋予靶向肿瘤整合素αvβ3的能力。该材料广泛用于构建靶向纳米胶束或纳米粒，用于*肿瘤药物、基因等的靶向递送体系中。我们提供这个产品  ，仅供科研，如有需要，欢迎咨询！

一、基本信息与结构构成

1. 中文名称

聚乳酸-聚乙二醇-环肽RGD

2. 英文名称

PLA-PEG-cRGD

3. 别称

环肽RGD修饰PLA-PEG接头

靶向RGD的聚乳酸-聚乙二醇共聚物

cRGD功能化PLA-PEG

PLA-b-PEG-cRGD（嵌段式共聚物）

PLA-PEG-RGD接头

4. 化学组成解析

该材料为一种三嵌段结构的功能性聚合物，由三部分组成：

一般结构形式为：
PLA-b-PEG-cRGD
即，PLA与PEG以嵌段共聚的形式连接，而cRGD则通过PEG末端官能团进行共价偶联。

二、合成方法与结构验证

1. 合成路径概述

合成PLA-PEG-cRGD通常涉及三步流程：

（1）PLA-PEG嵌段共聚物的制备

乳酸开环聚合（ROP）：使用PEG-OH作为引发剂，在Sn(Oct)₂等催化剂作用下开环聚合L-乳酸（或D,L-乳酸），生成PLA-PEG；

可通过控制乳酸/PEG的摩尔比调控疏水/亲水比例及粒径；

PEG端一般保留活性基团，如羧基、氨基、马来酰亚胺、叠氮基等。

（2）PEG末端官能团的引入

若需后续与cRGD偶联，PEG末端可引入 马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、羧基（COOH） 或 氨基（NH₂）；

可通过小分子中间体进行官能化（如MAL-PEG-OH 与 PLA缩合）。

（3）cRGD偶联

环状RGD肽（如c(RGDfK)、c(RGDyK)）常通过其赖氨酸侧链提供氨基基团；

与PEG上的活性基团（如MAL、COOH、NHS等）反应，形成稳定共价键；

反应后产物可通过HPLC、GPC、NMR确认结构及纯度。

2. 结构与性质验证

三、生物功能机制与作用模式

PLA-PEG-cRGD 是一种兼具靶向性、生物可降解性与纳米递送能力的功能聚合物材料，具备以下核心机制：

1. RGD靶向机制

环状RGD肽特异识别整合素受体（Integrins）αvβ3 和 αvβ5：

这类整合素高度表达于肿瘤血管内皮细胞与多种实体瘤（乳腺癌、脑瘤、黑色素瘤等）表面；

通过RGD-整合素识别机制，能显著增强纳米粒子对肿瘤组织的主动靶向能力；

被广泛应用于肿瘤靶向药物递送、成像探针靶向等。

2. PEG屏蔽与延长循环时间

PEG链段包覆在PLA疏水核外，具备：

提高血液中稳定性，减少血清蛋白吸附（抗蛋白吸附）；

避免被网状内皮系统识别清除（尤其是肝、脾、肺）；

显著延长体内循环时间，提高药物到达肿瘤部位的几率。

3. PLA作为药物包载核心

PLA为FDA批准的生物可降解聚合物，具有：

良好的药物包封能力（包载DOX、PTX、CUR、siRNA、PLX等）；

缓释释放特性；

降解为乳酸后安全代谢出体外。

四、典型应用与研究案例

1. 靶向*癌药物纳米递送系统

构建PLA-PEG-cRGD纳米粒子，包载紫杉醇（PTX）、阿霉素（DOX）；

利用RGD实现主动靶向摄取，PEG提高体内稳定性，PLA控释释放；

多数研究发现该系统在肿瘤抑制效率、组织穿透深度方面优于传统载体；

有助于减少毒副作用，提升疗效。

2. siRNA/mRNA/DNA递送系统

PLA-PEG-cRGD纳米粒结合阳离子多肽或聚合物包载siRNA；

用于沉默VEGF、Bcl-2、EGFR等癌基因；

增强基因药物进入肿瘤细胞的靶向性和胞吞效率；

在肿瘤RNA干扰治疗中展现潜力。

3. 成像探针修饰

将荧光染料、MRI对比剂负载至PLA-PEG-cRGD纳米粒；

用于肿瘤靶向荧光/磁共振/光声成像；

精确成像肿瘤位置，为术中导航与药物释放监控提供依据。

4. 免疫治疗载体

可包载抗原、肽类、佐剂；

通过RGD定位至抗原递呈细胞，提高免疫激活效率；

有潜力用于肿瘤疫苗系统。

五、发展前景与趋势预测

PLA-PEG-cRGD材料因其靶向性、可降解性、生物相容性与模块化设计潜力，在以下方面展现出良好的发展趋势：

1. 临床转化可行性高

所用材料（PLA、PEG）均为FDA批准；

RGD为小分子肽段，免疫原性低，合成简单，成本控制好；

已有多个RGD修饰系统进入临床前研究甚至Ⅰ期临床试验（如cRGD-liposome）。

2. 可拓展性强

可替换PEG长度、PLA疏水链长度调整粒径；

可在RGD基础上并联修饰FA、GE11、APT等其他配体；

可嵌入光热剂、磁性材料、酶响应元件，构建多功能平台。

3. 适配多种治疗模式

联合化疗、光热、光敏、免疫治疗；

构建智能响应系统（pH、GSH、酶等）；

实现“递送 + 成像 + 治疗”的一体化平台。 

关于我们 ：

西安齐岳生物科技有限公司是一家专注于生物医药和纳米材料研发、生产与销售的高新技术企业。公司致力于为科研院所、高校以及医药企业提供高品质的生化试剂、功能材料和定制化服务。主要产品涵盖蛋白质/多肽类纳米材料、靶向药物递送系统、脂质体包封材料、PEG修饰载体、荧光探针、量子点等，广泛应用于药物研发、分子影像、细胞标记及诊疗一体化等领域。公司支持定制合成与技术支持服务，满足客户多样化科研需求。

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