t-Boc-Aminooxy-PEG12-NHS ester，PROTAC linker在药物递送系统中的应用优势

名称：t-Boc-Aminooxy-PEG12-NHS ester

纯度：95%+

t-Boc-Aminooxy-PEG12-NHSester是一种含叔丁氧羰基（t-Boc）保护的氨氧基（-NH-O-）、长链聚乙二醇（PEG12）和NHS活性酯的三功能连接剂，在药物递送系统（DDS）中具有以下优势：

生物正交反应适配性

氨氧基可与醛基（如糖蛋白经高碘酸盐氧化生成的醛基）发生肟化反应，形成稳定的肟键（pH4-6条件下），适用于位点特异性修饰，避免随机偶联导致的异质性。

t-Boc基团可在酸性条件（如TFA）下脱保护，释放活性氨氧基，实现可控修饰。

长链PEG的药代动力学优化

PEG12链（分子量约550Da）提供亲水性，延长药物在体内的循环时间，减少肾脏清除（肾阈值约40kDa）。

柔性PEG链降低药物的免疫原性，减少非特异性蛋白吸附，提高生物相容性。

PROTAC系统的精准设计

NHS酯可与E3泛素连接酶配体（如VHL、CRBN）的氨基偶联，氨氧基用于连接靶蛋白配体（如激酶抑制剂），构建双功能PROTAC分子。

PEG12的长度（约5-6nm）可调节两个配体的空间距离，优化靶蛋白与E3酶的相互作用，促进泛素化降解。

pH响应性释放

肟键在酸性环境（如肿瘤微环境pH6.5或溶酶体pH4.5）中缓慢水解，实现靶向释放

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.08