具线粒体靶向能力的DOX-TPP在肿瘤化疗中的应用前景
产品名称：DOX-TPP
中文名：阿霉素修饰三苯基膦
英文名：DOXORUBICIN-TPP
别称：DOX-TPP
CAS：N/A
应用领域大类：成像与影像
规格：100mg 250mg 500mg等
分子量：954
分子式：C49H49BrNO12P
外观：红色粉末
溶解性：DMSO DMF 醇
纯度：95+

一、基本概述

DOX-TPP 是一种结合了经典抗癌药物阿霉素（Doxorubicin, DOX）与三苯基膦（Triphenylphosphine, TPP）的化合物。通过将DOX分子修饰连接上TPP基团，赋予其靶向线粒体的能力，从而实现药物的精准递送，提高抗癌疗效并减少副作用。

二、结构与功能特点

阿霉素（DOX） 是一种广谱抗肿瘤药物，作用机制主要为通过嵌入DNA双链抑制核酸合成，诱导癌细胞凋亡；

三苯基膦（TPP） 是一种带有正电荷的脂溶性阴离子，能穿透细胞膜并选择性富集在线粒体，因线粒体膜具有负电位，TPP成为线粒体靶向的经典分子标记；

DOX-TPP复合物 实现了阿霉素的线粒体靶向递送，使DOX可以直接作用于癌细胞的线粒体，破坏其功能，增强细胞凋亡信号通路，提升抗癌效果。

三、合成方法

活化DOX

通过DOX分子上的氨基或羟基官能团活化，常用的连接方式包括酯键、酰胺键或点击化学反应；

TPP修饰

选择含有活性官能团的TPP衍生物（如TPP-COOH、TPP-NHS等）与DOX活化部位共价结合；

纯化与鉴定

通过高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振（NMR）等方法确认产物纯度和结构。

四、产品规格及参数

参数 典型值与说明

分子量 约600-900 Da，具体视修饰方式而定

外观 红色或橙红色固体或冻干粉末

纯度 ≥ 95%

溶解性 溶于DMSO、DMF、PBS缓冲液等

储存条件 -20℃避光保存

线粒体靶向能力 通过TPP阳离子实现高效线粒体富集

五、产品特点

线粒体靶向性强

利用TPP的阳离子特性，DOX-TPP能选择性进入癌细胞线粒体，增强药物局部浓度；

提高抗癌效率

传统DOX主要作用于细胞核DNA，而DOX-TPP同时作用于线粒体DNA及功能，双重破坏癌细胞生命机制；

降低系统性毒副作用

线粒体靶向降低DOX在非癌细胞中的分布，减少心脏毒性及其他副作用；

多样的修饰方式

DOX和TPP可通过多种化学键连接，适配不同的药物载体系统及应用需求；

兼容多种载体系统

DOX-TPP可进一步修饰或包载于纳米粒子、脂质体、聚合物载体中，提升药物递送效率。

六、应用领域

1. 抗癌治疗

主要用于增强阿霉素对癌细胞的杀伤力，尤其针对难治性肿瘤和耐药细胞；

应用于乳腺癌、肺癌、肝癌等多种实体瘤的靶向治疗研究；

结合纳米载体，实现精准递送，减少药物剂量和毒副作用。

2. 纳米医学研究

DOX-TPP作为构建线粒体靶向纳米药物的关键中间体；

研究TPP修饰药物的细胞摄取机制和线粒体内动力学；

3. 药物动力学与机制研究

通过DOX-TPP研究线粒体在癌细胞凋亡中的作用；

探索不同修饰方式对药效和毒性的影响。

七、使用注意事项

溶解时使用适当溶剂（DMSO等），避免水中直接溶解造成分解；

储存需低温避光，防止药物降解；

使用时注意浓度及给药途径，避免高浓度引起细胞毒性；

结合细胞实验和动物模型验证线粒体靶向及疗效。

八、代表产品示例

产品名称 分子量 (Da) 修饰方式 应用领域 纯度

DOX-TPP (酰胺键连接) ~800 DOX-NH2 与 TPP-COOH 抗癌药物研究 ≥ 98%

DOX-TPP (酯键连接) ~750 DOX-OH 与 TPP-COOH 纳米载体载药 ≥ 95%

DOX-TPP共价结合衍生物 600-900 点击化学偶联 线粒体靶向药物开发 ≥ 97%

九、总结

DOX-TPP复合物集成了阿霉素的经典抗癌作用与三苯基膦的高效线粒体靶向能力，极大地提升了抗癌药物的精准递送和疗效表现。该产品不仅在基础科研中具有重要价值，也是开发新一代高效低毒肿瘤治疗方案的理想选择。结合纳米技术，DOX-TPP为肿瘤治疗带来更广阔的前景。

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