产品名称:FITC-DOX
中文名:FITC修饰阿霉素
英文名:DOXORUBICIN-FITC
别称:FITC-DOX
CAS:N/A
应用领域大类:成像与影像
规格:100mg 250mg 500mg等
分子量:932
分子式:C48H40N2O16S
外观:红色粉末
溶解性:DMSO DMF 醇
纯度:95+
一、基本概述
FITC-DOX 是通过将阿霉素(Doxorubicin,DOX)与荧光素异硫氰酸酯(Fluorescein isothiocyanate,FITC)共价连接形成的一种荧光标记抗癌药物复合物。FITC的引入不仅使阿霉素具备了荧光性质,方便其在细胞内定位及药代动力学研究中追踪,也为阿霉素的药效研究和药物递送提供了更多的可能性。
二、结构与功能特点
阿霉素(DOX) 是一种常用的广谱抗肿瘤药物,能通过插入DNA双螺旋结构阻断核酸合成,诱导细胞凋亡;
FITC 是一种广泛应用的绿色荧光标记试剂,具有高亮度、良好的光稳定性和可见光激发特性;
FITC-DOX 通过FITC的异硫氰酸基与DOX分子中的氨基官能团形成稳定的共价键,结合了DOX的药效和FITC的可视化特性。
三、合成方法
活化DOX分子
主要利用DOX分子中的氨基与FITC的异硫氰酸基发生反应形成稳定的硫脲键;
反应条件
反应通常在弱碱性缓冲液(pH 8.0-9.0)中进行,适合FITC的活性保持和DOX的稳定;
纯化与鉴定
采用高效液相色谱(HPLC)分离纯化产物;
利用质谱(MS)、核磁共振(NMR)和紫外-可见光光谱(UV-Vis)确认结构及荧光性质。
四、产品规格及参数
参数 典型值与说明
分子量 约700-900 Da,具体视修饰位点而定
外观 红色荧光固体或冻干粉末
纯度 ≥ 95%
荧光性质 激发波长约490 nm,发射波长约520 nm
溶解性 溶于DMSO、DMF、PBS缓冲液等
储存条件 -20℃避光保存
五、产品特点
双重功能结合
既保留阿霉素的抗癌药理作用,又具备FITC的荧光追踪能力,实现药物的可视化监测;
药效稳定性高
FITC与DOX的连接通过共价键稳定存在,减少了药物的非特异性释放,提高作用靶向性;
细胞摄取与定位监测
利用FITC的荧光特性,可以通过荧光显微镜、流式细胞术等手段追踪DOX在细胞内的分布和代谢动态;
适用于多种细胞与动物模型
方便科研中对阿霉素药效机制、细胞耐药性及药物载体的评价;
支持多种衍生物开发
FITC-DOX可以进一步修饰或结合纳米载体,用于靶向递送和联合治疗研究。
六、应用领域
1. 抗癌机制研究
利用FITC的荧光追踪特性,研究DOX在癌细胞内的摄取路径、亚细胞分布(如细胞核、线粒体等);
分析药物与细胞结构的相互作用机制,揭示DOX诱导细胞凋亡的细胞学过程。
2. 药物递送系统评估
结合纳米粒子、脂质体或高分子载体时,FITC-DOX可作为示踪标记,评估载体的细胞摄取效率及药物释放行为;
监测载体在体内的分布和靶向能力。
3. 耐药机制与细胞动力学
通过荧光信号检测细胞对DOX的摄取差异,辅助研究多药耐药(MDR)机制;
定量分析药物在不同细胞株中的动力学特征。
4. 药效评价
利用荧光定量技术,快速检测DOX药效,筛选高效抗癌药物组合。
七、使用注意事项
避免强光照射,FITC对光敏感,存储及实验过程中应避免光降解;
溶解时优先使用DMSO或适宜缓冲液,保持药物稳定性;
适量使用,避免高浓度带来细胞毒性以外的影响;
结合具体实验设计,选择合适检测设备和荧光滤光片,保证检测灵敏度和准确度。
八、代表产品规格示例
产品名称 分子量 (Da) 荧光激发/发射波长 (nm) 纯度 典型用途
FITC-DOX (硫脲键连接) ~800 490 / 520 ≥ 95% 荧光追踪及药效研究
FITC-DOX (纳米载体结合) ~800 490 / 520 ≥ 90% 药物递送系统性能评估
九、总结
FITC-DOX结合了阿霉素的经典抗肿瘤活性与FITC的荧光标记功能,为癌症药物研究和药物递送提供了强有力的工具。它不仅帮助科研人员直观追踪药物在细胞内的分布和代谢过程,还促进了纳米药物载体和靶向递送系统的开发。通过合理应用FITC-DOX,能够深入探讨DOX的作用机制,优化治疗方案,推动抗癌药物的创新发展。
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