cas:250612-06-7，DOTAGlu-CycloArg-Gly-Asp-D-Phe-Lys2的反应原理

名称：DOTAGlu-CycloArg-Gly-Asp-D-Phe-Lys2

cas:250612-06-7

纯度：95%+

DOTAGlu-CycloArg-Gly-Asp-D-Phe-Lys2化合物是整合素靶向的环肽-螯合剂偶联物，核心反应原理如下：

环肽合成（RGD模体）

通过固相肽合成（SPPS）构建环Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys序列，利用Lys侧链氨基与Glu羧基环化，形成酰胺键，增强对αvβ3/αvβ5整合素的亲和力（Kd≈nM级）。

DOTA螯合剂偶联

DOTAGlu（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸单谷氨酸衍生物）通过Glu羧基与环肽N端氨基偶联，形成酰胺键，用于螯合放射性核素（如⁶⁸Ga、¹¹¹In）。

金属配位反应

DOTA的四个氮原子和四个羧基氧原子与金属离子形成八配位复合物，在生理条件下稳定（解离常数<10⁻²²M），适用于PET/SPECT成像。

体内靶向机制

环RGD肽与肿瘤血管内皮细胞高表达的αvβ3整合素特异性结合，通过受体介导内吞进入细胞，实现放射性药物的肿瘤富集。

应用：作为放射性示踪剂用于肿瘤angiogenesis成像，或结合放疗药物（如⁹⁰Y）实现靶向，兼具与双重功能（theranostics）。

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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