生物素-雷公藤甲素：用于生物偶联的高效标记

生物素-雷公藤甲素（Biotin-Triptolide）产品信息

中文名称： 生物素-雷公藤甲素

英文名称： Biotin-Triptolide

别名： Triptolide-Biotin Conjugate；雷公藤甲素-生物素偶联物

分子式（示例）： C37H46N4O8S（具体取决于连接结构）

分子量： 700–800 Da（具体视linker长短而定）

纯度： ≥95%（HPLC）

产品外观： 淡黄色至橙色固体

溶解性： 易溶于DMSO、DMF，微溶于乙醇，不溶于水

储存条件： -20°C避光、干燥保存

推荐用途： 靶点蛋白筛选、药理机制研究、细胞成像、亲和纯化等

一、产品概述

Biotin-Triptolide（生物素-雷公藤甲素） 是一种以中药活性成分“雷公藤甲素（Triptolide）”为基础，通过共价键连接高亲和性标记分子“生物素（Biotin）”形成的生物功能探针。该探针融合了雷公藤甲素的多种药理作用（如、、免疫抑制）以及生物素的分子识别能力，特别适用于目标蛋白富集、机制研究及靶点验证等应用场景。

二、核心成分解析

1. 雷公藤甲素（Triptolide）

来源：源自中药“雷公藤”（Tripterygium wilfordii Hook F），为其主要活性成分之一。

分子特点：三环双烯内酯结构，具有多个亲电反应位点，容易与蛋白质或DNA中的亲核基团反应。

药理作用：

抑制NF-κB、HSP70、TFIIH等关键因子；

在肿瘤、风湿性疾病、自身免疫病、肾病、炎症等领域均表现出良好药效；

具强细胞毒性与免疫抑制作用。

2. 生物素（Biotin）

一种亲水性的水溶性维生素（维生素B7）；

与链霉亲和素或亲和素（Avidin）的结合力极高（Kd ≈ 10⁻¹⁵ M）；

在蛋白纯化、标记、捕获、定位等分子生物学实验中广泛应用。

三、结构与合成原理

Biotin-Triptolide 的制备主要通过以下三步完成：

雷公藤甲素功能化：

在雷公藤甲素的可修饰位点（常见为C14羟基或C20羧基）上引入连接链（linker）如PEG、烷基胺等，增强亲水性并为生物素提供连接点。

生物素活化：

使用NHS活性酯或叠氮-炔烃“点击化学”方法，使生物素易于与功能化雷公藤甲素偶联。

偶联反应：

通过亲核取代、酯化、胺化或点击反应将两部分连接，形成稳定的共价键。

典型连接方式可使用 PEG6 linker 或 γ-氨基己酸，以获得足够的分子柔性并降低空间位阻，保证蛋白结合与活性保留。

四、产品优势

✅ 靶向捕获利器： 生物素化后可通过亲和素磁珠高效捕捉与Triptolide结合的目标蛋白；

✅ 功能保持良好： 连接位点选择合理，大限度保留雷公藤甲素的生物活性；

✅ 多平台适配： 适用于Western blot、pull-down、质谱、细胞成像、分子共定位等实验；

✅ 机制研究好工具： 揭示Triptolide调控HSP90、XPB/TFIIH等靶点机制提供支持。

五、应用方向与研究用途

1. 靶点筛选与蛋白结合验证

利用链霉亲和素磁珠进行pull-down实验，结合LC-MS/MS质谱分析；

可用于挖掘雷公藤甲素与肿瘤、免疫通路相关的关键蛋白靶点。

2. 药物作用机制研究

检测其对热休克蛋白、转录因子（如NF-κB、p53）、免疫因子的影响；

适用于验证雷公藤甲素对mRNA转录和蛋白翻译的调控路径。

3. 细胞或组织定位

联合荧光标记的链霉亲和素（如Streptavidin-Cy3/Cy5）用于共定位或成像；

可检测生物素-Triptolide在细胞器、核膜、细胞核中的分布。

4. 构建靶向递送系统

用作、纳米药物的靶向组分；

与PEG、脂质体、抗体等载体组合，构建智能响应型药物。

六、实验建议与使用说明

应用类型 建议浓度 使用建议

细胞处理实验 50–500 nM 建议溶于DMSO，终浓度DMSO < 0.1%

Pull-down实验 1–10 µM 联合链霉亲和素磁珠用于靶蛋白富集

成像实验 0.5–2 µM 搭配标记链霉亲和素荧光染料进行定位

体内递送研究 0.1–1 mg/kg 建议用脂质体或PEG修饰系统提高稳定性

七、订购信息（示例）

产品名称 规格

Biotin-Triptolide 1 mg

Biotin-Triptolide 5 mg

Biotin-Triptolide 溶液 1 mM / 1 mL

支持定制不同长度linker版本或近红外荧光双标结构（如Biotin-Triptolide-Cy5）。

八、注意事项

避免高温、高湿及强光环境，以免破坏三萜结构；

使用前请充分溶解并过滤除菌（适用于细胞实验）；

若需用于动物实验，请配合载体系统提高稳定性与生物利用度；

可搭配Streptavidin-HRP、Streptavidin-Cy5等产品进行下游检测。

九、研究前景与价值

Biotin-Triptolide 是结合天然产物药效与现代生物标记技术的创新型探针，不仅适用于药理研究，也具备开发为靶向治疗和成像诊断平台的潜力。随着精准医疗的发展，其在靶向蛋白组学、药靶验证、信号网络分析等领域的价值将进一步释放，是开展雷公藤活性机制研究不可或缺的利器。

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用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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