cas:1421932-52-6,endo-BCN-PEG4-PFP ester的合成及纯化过程
endo-BCN-PEG4-PFPester是一种具有高度反应活性的点击化学偶联试剂,由三部分结构组成:一个endo-BCN(bicyclo[6.1.0]non-4-yne)单元、一个四聚乙二醇(PEG4)柔性链段和一个五氟苯酯(PFPester)末端。该化合物设计用于快速、铜离子无催化条件下的应变促点击反应(SPAAC),可高效与叠氮化合物发生共价偶联;而PFP酯部分则能够与胺基共轭形成稳定酰胺键,应用于生物分子标记、聚合物改性和药物载体构建中。
其合成过程通常采用以下路线:首先通过化学合成获得endo-BCN-PEG4-OH,再将其羟基末端转化为羧酸或活性羧基(如酸氯或NHS酯)。随后,与五氟苯酚(PFP)在碱性条件下进行酯化反应,生成末端为PFP酯的目标产物。整个过程需保持无水、无胺环境,以防止PFP酯在合成中发生水解或副反应。
纯化方面,常采用硅胶柱层析法,以二氯甲烷/乙酸乙酯或乙腈/水等梯度溶剂体系分离产物。由于PFP酯具强吸收性,使用UV检测(254nm)能有效监控其分离过程。目标化合物通常表现为油状或低熔点固体,纯度常通过HPLC、1HNMR、19FNMR和HRMS验证。此化合物可在温和无铜条件下快速偶联叠氮官能团,适用于活细胞标记、靶向修饰及高效共价药物载体构建。
英文名称: endo-BCN-PEG4-PFP ester
中文名称: endo-BCN-PEG4-PFP ester
MF: C28H34F5NO8
MW: 607.56
CAS: 1421932-52-6
结构式
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
齐岳生物科技有限公司生产的各种PEG衍生物均可以用于药物载体,药物传递,蛋白修饰等等用途,包括:NHS-PEG,马来酰亚胺PEG,巯基PEG,氨基PEG,叠氮PEG,DSPE PEG,荧光PEG等。分子量从1000-20000不等,可接受定制。
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.23