cas:2374782-02-0,FAPI-4,成纤维细胞活化蛋白抑制剂的化学研究
FAPI-4是一种针对成纤维细胞活化蛋白酶(FibroblastActivationProtein,FAP)的高亲和力小分子抑制剂,应用于癌症、纤维化等的分子成像和靶向研究
化学研究核心内容:
分子结构设计
FAPI-4基于芳香酰胺骨架,结合特异性识别基团及金属离子结合基序,具有高选择性和抑制效率。其结构中含有羧酸、酰胺、芳香环及其他功能基团,赋予其优异的结合亲和力。
靶点特异性研究
通过X射线晶体学和分子对接模拟,揭示FAPI-4与FAP活性位点的结合模式,确认关键氢键和疏水作用。FAPI-4对FAP的抑制常数低,显示强效抑制活性。
合成策略与改良
合成步骤包括羧酸酯化、胺化、保护基选择与脱保护等,注重合成路线简洁和产物纯度。通过侧链修饰和空间构象调整,提高水溶性和体内稳定性。
英文名称: FAPI-4
中文名称: FAPI-4
MF: C40H54F2N10O10
MW: 872.93
CAS: 2374782-02-0
结构式
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.05.23