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Cy5-Pomalidomide,​Cy5-泊马度胺,助力免疫调节剂的细胞分布与药效追踪
发布时间:2025-06-04     作者:ssl   分享到:

Cy5-泊马度胺,助力免疫调节剂的细胞分布与药效追踪

一、产品简介

Cy5-泊马度胺(Cy5-Pomalidomide)是一种将小分子药物泊马度胺(Pomalidomide)与近红外荧光染料Cy5通过化学连接构建的功能化探针分子。这一复合分子兼具药理活性和荧光示踪能力,常用于药物机制研究、细胞摄取和定位分析、靶向蛋白结合研究、PROTAC设计验证及体内成像等多种应用场景。

Cy5为典型的菁类染料,其长波长激发发射特性、高光稳定性及强荧光性能,使其特别适合用于近红外荧光成像和高灵敏检测。将其与药物泊马度胺偶联后,不仅不干扰其IMiDs类药物活性,还赋予其“可视化”功能,拓展了药物开发与靶向机制研究的新工具。

 

二、基本信息

属性 内容

产品名称 Cy5-泊马度胺(Cy5-Pomalidomide)

英文名称 Cy5-Pomalidomide

分子类型 荧光标记药物探针

分子式 结构取决于连接臂(典型为Cy5-NH-linker-Pomalidomide)

分子量 约900–1100 Da(根据连接基团略有差异)

激发波长(λex) ~649 nm

发射波长(λem) ~670 nm

外观 深紫蓝色固体或冻干粉末

溶解性 DMSO、DMF、PBS、缓冲液等

纯度 ≥95%(HPLC)

储存条件 -20°C 避光干燥保存

稳定性 良好,避免反复冻融

 

三、结构特点与功能整合

✅ 1. 泊马度胺核心介绍

泊马度胺是一种IMiDs(免疫调节药物)家族成员,是沙利度胺的第三代改良衍生物,临床上用于治疗**多发性骨髓瘤(MM)**及其他复发难治性血液肿瘤。其药理机制主要包括:

与CRBN蛋白(E3泛素连接酶复合物组成部分)结合;

招募目标蛋白(如IKZF1/IKZF3)进行泛素化降解;

抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡。

将其进行Cy5荧光标记后,有助于研究其在细胞摄取、蛋白结合动力学、组织分布和代谢通路等方面的生物行为。

✅ 2. Cy5染料优势

近红外激发发射波长(649/670 nm),穿透深、背景低;

高光稳定性,适用于活细胞及动物成像;

高信噪比,适合用于荧光显微、流式检测、成像分析;

多通道成像兼容性,与DAPI、FITC等染料无交叉干扰。

Cy5-Pomalidomide,Cy5-泊马度胺 

四、应用领域与场景

1. 靶蛋白结合研究(如CRBN)

Cy5-泊马度胺可用于分析其与E3泛素连接酶CRBN的结合动力学、定位及蛋白复合物形成,可在不同细胞或动物模型中验证靶点表达情况与结合亲和力。

2. PROTAC功能验证工具分子

泊马度胺是当前众多PROTAC分子设计中的E3连接端基团(warhead)。Cy5标记版本可用于分析PROTAC构建后的结合效果、细胞摄取效率及泛素化/降解途径验证。

3. 细胞摄取与胞内分布研究

通过Cy5的荧光信号,可以精准观察Cy5-泊马度胺在不同细胞类型中的摄取效率、亚细胞定位、胞质/核分布情况,辅助药效机制理解。

4. 药物靶向与递送系统研究

Cy5-泊马度胺可作为功能化药物模型,用于验证纳米药物载体、脂质体、聚合物胶束等系统的载药能力、靶向能力及释放行为。

5. 动物成像与组织分布研究

在小鼠等动物模型中,Cy5-泊马度胺可用于非放射性、非破坏性的体内动态成像,研究其药代动力学、分布特征及清除路径。

 

五、实验使用建议

实验类型 推荐浓度 建议平台

活细胞染色 0.1–5 μM 共聚焦显微镜、荧光显微镜

流式细胞术 0.5–2 μM Cy5通道检测

体外结合实验 0.1–1 μM MST、SPR等平台

小动物成像 1–10 nmol/mouse IVIS、InGaAs相机系统

注意事项:使用前避免强光直射,现配现用,溶液避光保存;如用于动物实验,建议行无菌过滤处理。

 

六、产品优势总结

✅ 保留泊马度胺活性,适合靶向结合研究;

✅ Cy5强信号输出,便于实时成像追踪;

✅ 适用于多平台,包括体内外实验;

✅ 良好的溶解性与稳定性,实验操作简便;

✅ 支持定制连接臂结构,满足结构活性关系研究。

 

七、订购信息与技术服务

产品编号 名称 规格 储存条件 纯度

Cy5-Pomalidomide 1 mg -20°C避光 ≥95%

Cy5-Pomalidomide 5 mg -20°C ≥95%

Cy5-Pomalidomide(定制连接臂) 支持mg-gram级 提供HPLC/MS/NMR报告 ≥98%可选

��可选定制服务:

替换为Cy3、Cy7、Sulfo-Cy5等不同染料;

改变连接位置(N端/侧链/PEG化);

与其他功能团(如Biotin、Alkyne、Azide)组合;

结构建模/对接/结合动力学分析技术支持。

 

八、总结

Cy5-泊马度胺作为一种功能性荧光标记药物探针,凭借其独特的结构设计和生物活性优势,为基础研究与应用开发提供了强大工具。它不仅有助于解析泊马度胺类药物的作用机制,还为PROTAC技术、生物成像和靶向递送等领域提供了极具价值的研究载体。

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用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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