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2361119-87-9,VH032-C3-NH2开发VHL靶向型PROTAC降解剂
发布时间:2025-06-04     作者:hyy   分享到:

VH032-C3-NH2

英文名称:    L-Prolinamide, N-[4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-1-oxobutyl]-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-, (4R)-    

中文名称:    L-PROLINAMIDE, N-[4-[[(1,1-DIMETHYLETHOXY)CARBONYL]AMINO]-1-OXOBUTYL]-3-METHYL-L-VALYL-4-HYDROXY-N-[    

MF:    C31H45N5O6S    

MW:    615.78    

CAS:    2361119-87-9    

VH032-C3-NH2

VH032-C3-NH2 是一种基于羟基脯氨酸(hydroxyproline)结构衍生的关键小分子,是目前PROTACs(Proteolysis Targeting Chimeras,靶向蛋白降解技术)中广泛使用的VHL配体模块之一,其结构核心为VH032基团通过丙基(C3)连接链延伸,并在末端引入伯胺(–NH2)基团,赋予其优异的偶联能力和多样化的功能拓展空间。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

VH032-C3-NH2 在VHL E3泛素连接酶识别区域中展现出高亲和力,能够有效招募VHL蛋白并形成稳定的三元复合物,在连接靶蛋白配体后可引导靶蛋白发生泛素化和蛋白酶体依赖性降解,是构建高效PROTAC分子的理想构件。该分子的氨基端结构为后续衍生化提供了灵活连接点,可与羧酸类或活性酯类化合物形成酰胺键,兼容多种化学修饰方式。

C3(丙基)连接臂的设计合理地调节了空间距离,使得VH032部分在连接靶蛋白配体时既保持与VHL的稳定结合,又具备一定的构象自由度,增强了整个PROTAC分子形成三元复合体的几率和降解活性。相比更长的C4/C5链或更短的C2链,C3连接臂在空间匹配和生物活性之间取得了良好平衡。

此外,VH032-C3-NH2 也可作为分子探针、分子标签、或靶向化学交联剂的构件,在研究泛素-蛋白酶体系统、细胞内蛋白调控机制及新型降解剂筛选中具有重要作用。其水溶性较好,在DMSO、DMF及含水缓冲体系中均可溶解,适合用于细胞实验和体内注射。

从合成角度,该化合物通常采用固相合成法或溶液相多步合成,通过选择性保护和连接反应可获得高纯度产品,适合大规模合成及衍生物拓展。

综上所述,VH032-C3-NH2 是开发VHL靶向型PROTAC降解剂的基础模块,凭借其优良的配体识别性、连接灵活性和反应兼容性,已成为蛋白降解技术领域中不可或缺的高价值中间体与功能性构建单元。

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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