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2412055-00-4,VH032-BOC-丁胺构建PROTAC或分子探针
发布时间:2025-06-04     作者:hyy   分享到:

VH032-BOC-丁胺

英文名称:    L-Prolinamide, N-[6-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-1-oxohexyl]-3-methyl-L-valyl-4-hydroxy-N-[[4-(4-methyl-5-thiazolyl)phenyl]methyl]-, (4R)-    

中文名称:    VH032-BOC-丁胺    

MF:    C33H49N5O6S    

MW:    643.84    

CAS:    2412055-00-4    

VH032-BOC-丁胺

VH032-BOC-丁胺是一种基于VHL泛素连接酶靶向配体结构衍生而来的功能小分子,是靶向蛋白降解技术(如PROTACs)中常用的连接模块之一。其结构中包含了VH032核心骨架(用于结合VHL E3泛素连接酶复合物)、一个丁胺连接臂(C4直链烷基)以及末端伯胺Boc保护基团,使其具备良好的连接灵活性与后续可修饰性。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

VH032是目前研究最广泛的VHL配体之一,可选择性地结合人源VHL蛋白,进而启动靶蛋白泛素化及其蛋白酶体依赖性降解过程,是构建蛋白降解剂的关键元素。通过在其结构上引入丁胺链与Boc保护胺,能够在偶联其他功能模块时提供理想的空间构象匹配,并控制连接反应中的位阻与活性。

该化合物中,丁胺链作为连接臂不仅提供了一定的柔性,同时也使得VH032结构在与VHL结合后具备空间延展性,有助于连接不同类型的靶向配体(如激酶抑制剂、激素拮抗剂等)。同时,Boc保护的胺基为后续衍生化提供了预留位点,常用于与羧酸、活性酯类试剂进行酰胺化偶联。Boc基团可在酸性条件下去除(如TFA作用),以暴露游离胺基,便于多步合成策略中的分步连接操作。

在合成策略中,VH032-BOC-丁胺通常作为构建PROTAC或分子探针的“模块化积木”,可以通过标准酰胺化、点击化学或亲核取代等反应步骤与靶蛋白配体或功能探针构建完整分子。其良好的反应活性与稳定性为多样化功能扩展提供了基础。

物理性质上,该化合物为白色或类白色固体,易溶于极性有机溶剂如DMSO、DMF及乙腈,储存条件为低温避光、干燥环境下稳定。合成及衍生反应过程中,需注意Boc脱保护条件对敏感结构的影响,通常在最后步骤进行。

总体而言,VH032-BOC-丁胺是一种兼具E3配体亲和性、连接灵活性与反应可控性的优良构建单元,广泛应用于靶向蛋白降解剂(PROTACs)、分子探针、泛素化研究和蛋白调控机制研究等多个方向,是靶向药物设计中的关键中间体之一。

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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