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188968-51-6,cyclo(RGDf-N(Me)V-),西仑吉肽的制备方法
发布时间:2025-06-04     作者:axc   分享到:

188968-51-6,cyclo(RGDf-N(Me)V-),西仑吉肽的制备方法

cyclo(RGDf-N(Me)V-)是一种合成环状肽,包含精氨酸(Arg)、甘氨酸(Gly)、天冬氨酸(Asp)、N-甲基缬氨酸(N(Me)Val)和苯丙氨酸(Phe)等残基。该肽是RGD家族的结构变体,以环状构象提高了其与整合素受体(特别是αvβ3和αvβ5)结合的亲和力和选择性。西仑吉肽(Cilengitide)即为该肽的商业名称,是一种抗血管生成的肽类药物候选物,研究用于。

制备方法通常采用固相肽合成(SPPS)技术,通过Fmoc策略逐步合成线性肽链。N-甲基化的缬氨酸残基通过选择性合成引入,以增强肽的代谢稳定性和膜透性。合成完成后,采用环化反应使肽链头尾或侧链形成环状结构,常用的环化方法包括酰胺键环化。环化后通过高效液相色谱(HPLC)纯化,确保高纯度和均一性。

该肽的结构特征使其具备高选择性的整合素结合能力,能够抑制肿瘤新生血管生成,阻断肿瘤细胞与细胞外基质的相互作用。西仑吉肽的成功合成与纯化为其作为药物的临床开发奠定基础。

英文名称: cyclo(RGDf-NMe-V)

中文名称: 西仑吉肽

MF: C27H40N8O7

MW: 588.66

CAS: 188968-51-6

结构式

188968-51-6

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

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