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HBED-CC-tristBu) ester的合成步骤
发布时间:2025-06-05     作者:axc   分享到:

HBED-CC-tristBu) ester的合成步骤

HBED-CC-tristBuester是HBED类双膦酸酰胺类螯合剂的衍生物,结构中包含两个酚醚基团、两个胺连接的羧酸臂,以及三个叔丁酯(tBuester)保护的羧酸位点。这一结构可用于后续合成用于标记放射性金属离子(如68Ga或177Lu)的螯合剂,应用于分子影像和放射性药物合成领域。

其合成通常包括以下步骤:

(1)以酚基胺为出发物(如2,2'-(ethane-1,2-diylbis(azanediyl))di(benzoicacid)),在有机溶剂中与三当量的叔丁醇(或叔丁基氯甲酸酯)在催化剂(如DCC/DMAP)存在下反应,将羧酸基团酯化形成稳定的tert-butylester;

(2)得到中间产物后,引入HBED核心结构(N,N'-bis(2-hydroxybenzyl)ethylenediamine-N,N'-diaceticacid),通过胺键或其他官能团耦合,使其具备适用于螯合金属的骨架;

(3)终反应完成后通过硅胶柱或C18反相柱进行纯化,确认纯度(>95%)后可冻干保存为白色或类白色固体。

HBED-CC-tristBuester在后续螯合剂合成中,可通过酸水解去除tBu酯,得到游离羧酸形式的HBED-CC,该结构可高效螯合三价金属离子,常用于合成68Ga-PET探针,如PSMA-11衍生物等,具有良好的金属亲和力与体内稳定性。

名称:HBED-CC-tristBu) ester

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

HBED-CC-tristBu) ester

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