DSPE-PEG-GE11：靶向EGFR的长循环脂质-聚乙二醇偶联物

一、产品概述

DSPE-PEG-GE11 是一种功能化两亲性修饰分子，结构包括疏水性的 DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）脂质基团、亲水性的 PEG（聚乙二醇）链段，以及末端连接的肽类配体 GE11（YHWYGYTPQNVI）序列。该材料专为靶向 EGFR（表皮生长因子受体）设计，适用于构建表皮生长因子受体过表达肿瘤（如乳腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、头颈癌等）的靶向纳米药物递送系统。

GE11 肽是一种合成的、无促生长活性的小分子肽段，与 EGFR 的结合具有良好特异性，但不会激活下游信号通路，因此在靶向肿瘤治疗中尤为安全、有效。DSPE-PEG-GE11 作为靶向修饰组分，常用于脂质体、聚合物纳米粒、胶束等多种纳米递送系统中，是肿瘤靶向药物研发领域的重要构建模块。

二、结构与理化性质

组分 描述

DSPE 疏水性脂质锚定基团，能稳定插入脂质膜或纳米颗粒中

PEG 分子量可选（一般为 PEG2000 或 PEG3400），提高亲水性和血液稳定性

GE11肽段 YHWYGYTPQNVI，分子量约为 1.4 kDa，具有EGFR靶向结合能力

产品外观：白色或类白色冻干粉末或薄膜

溶解性：溶于水、PBS、DMSO、乙醇、DMF 等常见有机/水溶剂

推荐储存条件：-20°C干燥避光保存

保质期：至少12个月

三、产品优势与特性

EGFR高亲和靶向识别能力

GE11 与 EGFR 结合亲和力良好（μM级别），能显著增强递送系统在肿瘤部位的富集，尤其适用于EGFR过表达癌症。

非促生长性质，安全性优于EGF

相比天然表皮生长因子（EGF）等配体，GE11 不激活 EGFR 下游信号通路，避免促进肿瘤增殖的副作用。

PEG提供良好水溶性和长循环性

PEG链段有效阻止血浆蛋白吸附、识别与清除，延长药物体内循环时间。

DSPE赋予良好锚定能力与系统稳定性

在脂质体、胶束等结构中，DSPE可牢固插入膜结构，确保靶向配体在表面稳定存在。

适配多种纳米载体平台

包括脂质体、聚合物胶束、固体脂质纳米粒（SLN）、PLGA纳米粒、脂质-聚合物杂合系统等。

四、主要应用方向

EGFR过表达肿瘤的靶向治疗

乳腺癌、非小细胞肺癌（NSCLC）、胶质母细胞瘤、结直肠癌等；

可递送多种药物：DOX、PTX、顺铂、紫杉醇、雷帕霉素等。

核酸类药物递送系统开发

siRNA、mRNA、ASO、CRISPR-Cas系统等；

提高核酸在靶组织的富集和细胞摄取效率。

分子影像与诊断探针靶向修饰

可用于修饰荧光探针、磁共振成像剂（MRI）、PET示踪剂等，实现EGFR+肿瘤定位成像。

联合治疗策略载体构建

同时携带化疗药、光敏剂、热敏剂或免疫激动剂，应用于协同治疗体系（如Chemo-PDT/Immunotherapy）。

细胞实验与体内验证模型

EGFR+细胞系（如A431、MDA-MB-231、U87MG-EGFR等）验证靶向性与递送效率。

五、实验使用建议

应用系统 推荐用量或比例 建议使用方法

脂质体 1–5 mol%（与总脂质摩尔比） 与DOPE、Chol等脂质共溶后薄膜重水化组装

纳米胶束 1–10 wt% 与PEG-PLA、PCL-PEG等共聚物共溶混合

纳米粒后修饰 0.1–1 mg/mL 用DSPE-PEG-MAL与GE11偶联后插膜修饰

动物实验剂量估算 约按总纳米颗粒质量的1–5%进行修饰 建议先进行细胞验证再扩展至小鼠体内模型

六、质量控制标准

项目 标准

纯度（HPLC） ≥95%

分子结构确证 1H-NMR、MALDI-TOF、MS、HPLC等全分析谱图

内毒素水平 <0.1 EU/mg（可定制无菌、低内毒素版本）

可溶性测试 水、PBS、DMSO中溶解良好

生物相容性 不含杂蛋白或免疫源性序列，适合体内使用

七、相关产品推荐

为配合GE11靶向系统的多样化需求，西安齐岳生物还提供以下相关材料及配套服务：

DSPE-PEG-GE11（不同PEG长度：PEG1000 / PEG2000 / PEG3400）

GE11修饰肽及偶联中间体：

GE11-NHS，GE11-MAL，GE11-Cy5.5

GE11修饰聚合物：

PLGA-PEG-GE11，PCL-PEG-GE11，PLA-PEG-GE11

GE11脂质体定制服务：

提供从处方设计、颗粒制备、药物包载、靶向修饰到成品表征全流程支持

GE11纳米诊断平台构建：

可配合Fe₃O₄磁性粒子、Gd-DTPA、近红外染料共同构建图像引导治疗系统

八、技术与文献支持

GE11 在靶向EGFR阳性肿瘤方面已有大量文献报道支持，其生物相容性好、靶向效率高、安全性优的特点使其成为EGFR靶向修饰的明星肽段。

代表性文献：

Li Z. et al., GE11 peptide-modified nanoparticles for EGFR-targeted cancer therapy. Biomaterials, 2016.

Zhang R. et al., DSPE-PEG-GE11 decorated liposomes for NSCLC targeting. J Control Release, 2019.

Wang H. et al., GE11-modified liposomes enhance tumor targeting via EGFR binding. Int J Pharmaceutics, 2018.

九、总结

DSPE-PEG-GE11 是一种集成了长循环性能、膜插入稳定性和肿瘤靶向功能的高端修饰分子，专为构建面向 EGFR 阳性肿瘤的靶向递送系统而设计。无论是用于小分子化疗药递送、核酸类药物、诊断探针，还是协同治疗系统，DSPE-PEG-GE11 都展现出优越的性能和广阔的应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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