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DSPE-PEG-RVG29,RVG29修饰脂质-聚乙二醇偶联物血脑屏障穿透型载体构建单元
发布时间:2025-06-06     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG-RVG29

RVG29修饰脂质-聚乙二醇偶联物:血脑屏障穿透型载体构建单元

一、产品基本信息

产品名称:DSPE-PEG-RVG29

英文名称:DSPE-PEG-RVG29 peptide

常见形式:DSPE-PEG2000-RVG29、DSPE-PEG3400-RVG29

组成结构:DSPE-PEG-MAL(或NHS)与RVG29肽偶联形成的脂质-PEG-多肽三嵌段结构

外观性状:类白色至微黄色粉末或冻干膜

溶解性:溶于水、PBS、乙醇、DMSO等,具有良好分散性

分子量:约5.5–6.5 kDa(具体取决于PEG与肽段长度)


二、结构组成说明

DSPE部分:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine,是一种双长链脂肪酸的磷脂,用于插入脂质体或脂质膜,提供稳固的锚定能力。

PEG链:连接DSPE与RVG29肽段,起到柔性间隔臂和亲水保护作用,可提高脂质体的稳定性、减少网状内皮系统(RES)清除。

RVG29肽段(YTIWMPENPRPGTPCDIFTNSRGKRASNG):

来源于狂犬病毒糖蛋白(Rabies Virus Glycoprotein)的一段29个氨基酸序列;

具有跨血脑屏障(BBB)功能,特异性识别神经元膜上的烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs);

具备靶向中枢神经系统(CNS)药物递送的潜力。


三、功能特点

功能属性 说明

BBB穿透能力 RVG29肽可介导跨血脑屏障转运,适用于神经系统药物/核酸递送

神经靶向能力 结合nAChRs受体,选择性靶向神经元、脑部组织

良好生物相容性 PEG提供水溶性与屏蔽性,减少非特异性蛋白吸附

多种平台适配 可用于脂质体、聚合物纳米粒、固体脂质纳米粒、纳米凝胶等

易于修饰整合 通过MAL-SH、NHS-NH₂等化学方式偶联,构建精准递送系统


四、适用递送系统类型

神经靶向脂质体(RVG-Liposome)

可封装小分子药物、RNA/DNA、蛋白质或CRISPR元件;

通过DSPE-PEG-RVG29修饰提高脑部定位效率。

聚合物纳米粒系统(如PLGA、PCL、PEG-b-PLGA)

表面修饰RVG29实现中枢靶向,如siRNA纳米粒、基因疫苗、抗精神类药物递送。

固体脂质纳米粒(SLNs)与纳米胶束

适合口服、鼻喷、静脉注射等多种途径;

可用于阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫等神经退行性疾病的治疗。

DSPE-PEG-RVG29,RVG29修饰脂质-聚乙二醇偶联物 

五、理化性质与质量指标

项目 指标

分子量 PEG2000-RVG29约5.8 kDa;PEG3400-RVG29约7.2 kDa

纯度 ≥95%(HPLC),单峰

肽偶联率 >90%(MALDI-TOF、NMR确认)

溶解性 可溶于水、DMSO、PBS等

保存条件 -20℃避光保存,避免反复冻融

稳定性 12个月以上(冻干),溶液状态建议现配现用


六、典型应用案例

siRNA跨血脑屏障递送

研究表明,通过DSPE-PEG-RVG29修饰的脂质体可有效将siRNA递送至大脑皮质及海马区,并显著下调靶基因表达;

适用于治疗脑瘤、脑炎、癫痫等疾病的基因干预策略。

阿尔茨海默病药物递送

携带多肽、抗淀粉样蛋白药物或抗氧化剂,可突破BBB并显著改善学习记忆功能。

神经系统成像或示踪

RVG29修饰可与荧光探针(如Cy5.5、Cy7)共标记,辅助脑部影像追踪和分布研究。

疫苗/免疫治疗平台

搭载脑部抗原,开发神经系统特异的疫苗治疗策略;

也可用于神经系统自身免疫性疾病(如多发性硬化)的免疫调控。


七、使用建议

使用系统 建议使用比例

脂质体修饰 1–5 mol%(总脂组分)

纳米粒共混 表面修饰质量比为0.5–2%

动物实验剂量 通常为2–5 mg/kg(相对于纳米载体总量)

注意事项 建议现配现用,避免金属离子污染,控制pH 7.0–7.5以保持肽活性


八、技术支持与相关产品推荐

西安齐岳生物可同步提供以下产品与服务:

定制版本:

PEG长度调控(如PEG1000、2000、3400);

双功能修饰版(如DSPE-PEG-Cy5.5-RVG29、DSPE-PEG-MAL-RVG29);

RVG29修饰其他材料如PLGA-PEG、PCL-PEG、Cholesterol-PEG等。

实验配套试剂:

RVG29多肽、修饰活性酯(RVG29-NHS,RVG29-MAL);

载药脂质体/纳米粒构建服务。

技术支持服务:

提供COA、HPLC/NMR图谱、偶联验证数据;

提供修饰方法指导、动物实验设计建议。


九、参考文献支持

Kumar P, et al. Transvascular delivery of small interfering RNA to the central nervous system. Nature. 2007.

Liu Y, et al. RVG29 peptide functionalized nanoparticles for targeted delivery of siRNA in treatment of Parkinson’s disease. Biomaterials. 2016.

Zhang Y, et al. RVG29-modified polymeric nanoparticles for efficient siRNA delivery to the brain. Biomaterials Science. 2020.

Kanazawa T, et al. Intranasal delivery of anti-neurodegenerative agents via RVG29-modified liposomes. Journal of Controlled Release. 2017.


十、总结

DSPE-PEG-RVG29 是一款专为神经系统递送设计的功能脂质材料,兼具良好的血脑屏障穿透性与靶向性。它广泛应用于中枢神经系统疾病的药物递送、基因治疗、脑部成像以及脑靶向疫苗等领域,是构建智能化脑部纳米载体的重要工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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