DSPE-PEG2K-WYRGRL

DSPE-PEG₂K-WYRGRL：靶向软骨组织的肽修饰脂质聚合物

DSPE-PEG₂₀₀₀-WYRGRL 产品信息介绍

一、基本信息

产品名称：DSPE-PEG₂₀₀₀-WYRGRL

英文名称：DSPE-PEG₂₀₀₀-WYRGRL peptide

分子结构：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine–poly(ethylene glycol)₂₀₀₀–WYRGRL

分子量：约4500–5000 Da

纯度：≥95%（HPLC）

外观：白色或类白色冻干粉末

溶解性：水、PBS、DMSO、乙醇等良好溶解

保存条件：-20°C，干燥避光，避免反复冻融

运输方式：低温冰袋运输

二、产品结构与功能组成

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

是一种天然的磷脂分子，具有强疏水性的C18饱和脂肪酸链，常用于脂质体、固体脂质纳米粒（SLN）、聚合物胶束中作为锚定基团，嵌入膜结构提供结构稳定性。

2. PEG2000（聚乙二醇2000）

作为柔性亲水连接臂，具有极佳的水溶性、生物相容性和屏蔽免疫原性的功能，可减少蛋白质吸附、延长体循环时间、提高纳米系统稳定性。

3. WYRGRL 多肽段

这是识别软骨Ⅱ型胶原（Type II Collagen, Col II）的六肽序列，源于天然结合配体。其生物学意义包括：

专一性识别软骨组织

被视为软骨靶向肽

适用于关节靶向递药系统，如骨关节炎（OA）等疾病的治疗研究

三、功能特点

模块 功能

DSPE 疏水锚定到脂质体、纳米粒、自组装胶束中，增强结构稳定性

PEG2000 提高水溶性、生物相容性，减少单核吞噬系统清除

WYRGRL肽段 靶向Ⅱ型胶原蛋白，实现对软骨或退变软骨的高选择性结合

四、核心优势

靶向性强：WYRGRL能特异性识别并结合软骨组织中丰富的Ⅱ型胶原蛋白，为关节炎等疾病的靶向治疗提供基础。

良好包载性：与脂质体、聚合物纳米颗粒、固体脂质粒等材料高度兼容。

分散性佳：PEG修饰提高了系统的稳定性与分散性，适合注射制剂开发。

低免疫性：PEG的“隐身”效应使其在体内能躲避免疫系统识别清除，延长血液循环半衰期。

修饰灵活：末端WYRGRL肽可根据需要进行进一步修饰（如荧光标记、荧光探针、双肽耦联等）。

五、应用领域

1. 关节靶向药物递送系统

用于治疗骨关节炎（OA）、类风湿关节炎（RA）、软骨退行性疾病等。

通过WYRGRL肽段精准定位于软骨区域，提高药物在病灶部位的浓度，减少全身副作用。

可搭载药物（如地塞米松、布洛芬、环磷酰胺等），缓释递送至软骨。

2. siRNA/miRNA 靶向递送

构建脂质体或阳离子聚合物包载核酸类药物，借助WYRGRL提高在软骨组织中的累积效率。

用于调控软骨炎症因子基因表达、延缓软骨降解。

3. 纳米探针构建

将WYRGRL引入磁性纳米粒、荧光探针中，用于软骨或滑膜组织的成像与诊断。

在动物模型中，常用于评价软骨病变区域的分布及疾病进展监测。

4. 关节再生材料修饰

将DSPE-PEG-WYRGRL修饰到水凝胶、支架、组织工程材料表面，促进材料对软骨组织的整合。

增强干细胞定向归巢能力，用于骨软骨缺损修复研究。

六、推荐使用方法

应用系统 建议用法

脂质体系统 与DPPC、胆固醇等共溶于有机溶剂后膜材制备，WYRGRL引导靶向

纳米粒系统 与聚合物（PLGA、PLA、PCL等）共组装或后修饰

水凝胶 以DSPE-PEG嵌入网络结构或吸附于胶体表面

注射剂 推荐用PBS或NaCl重溶后注射，浓度0.1–5 mg/mL（依据体系设计）

七、典型实验设计参考

动物模型：胶原诱导性关节炎（CIA）、Destabilization of the Medial Meniscus (DMM)模型

评价指标：

软骨组织靶向能力（荧光成像）

炎症因子表达（如IL-1β, TNF-α）

组织分布与药代动力学

病灶药物浓度 vs 血药浓度比值

联合使用建议：

与荧光染料（FITC、Cy5）偶联作可视化追踪

与DSPE-PEG-Folate、TAT等组合实现多功能系统

八、储存与稳定性

储存条件：–20°C，避光干燥保存

建议分装冻干，避免多次冻融

水溶液：4°C保存≤7天；–20°C可保存≥1月

配制后溶液应尽快使用，保持稳定性

九、定制与服务

西安齐岳生物科技有限公司可提供以下相关服务：

✅ 不同分子量PEG（1k、3.4k、5k等）定制

✅ 多肽顺序定制、肽段长度优化

✅ 结合其他靶向肽（如RGD、iRGD、ANG、GE11）双修饰设计

✅ 提供完整COA、HPLC、MALDI-TOF数据

✅ 提供脂质体或纳米粒整体构建技术支持

✅ 提供体内/体外靶向验证实验方案设计协助

十、参考文献

Zhang L. et al. “Cartilage-targeting delivery of anti-inflammatory drugs using WYRGRL peptide-modified liposomes for osteoarthritis treatment.” J Control Release, 2020.

Xu X. et al. “Targeted nanoparticles for cartilage delivery in osteoarthritis therapy: Exploring the WYRGRL motif.” Biomaterials Science, 2021.

Liu Z. et al. “Improved cartilage targeting via peptide–PEG–lipid conjugates for intra-articular drug delivery.” ACS Appl Mater Interfaces, 2019.

十一、总结

DSPE-PEG₂₀₀₀-WYRGRL 是一类面向软骨靶向递药领域的重要材料。其整合了高亲水性PEG、膜锚定基团DSPE与高亲和力识别序列WYRGRL，可在脂质体、纳米粒、探针、水凝胶等载体中广泛应用，特别适用于骨关节炎、关节再生与成像诊断等研究方向。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

相关产品：

DSPE-PEG2K-T7（HAIYPRH）

DSPE-PEG2K-Octreotide

DSPE-PEG2K-APRPG

DSPE-PEG2K-YIGSR

DSPE-PEG2K-NGR

DSPE-PEG2K-NGR(c(GGCNGRC))

DSPE-PEG2k-THRPPMWSPVWP

DSPE-PEG2K-FSHB

DSPE-PEG2K-GRGDS

DSPE-PEG2K-MMPs(GGGGCTTHWGFTLC)