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1180007-00-4,七肽Z-GGRDOTA的合成过程研究
发布时间:2025-06-06     作者:axc   分享到:

1180007-00-4,七肽Z-GGRDOTA的合成过程研究

Z-GGRDOTA 是一种合成肽与金属螯合剂结合的功能性分子,其中 Z 表示苄氧羰基(Z或Cbz)保护基,GGR 是三肽序列,DOTA 是四配位氮杂大环配体。该分子的设计旨在利用DOTA的螯合能力与肽段的特异性识别结合,用于成像、示踪或靶向。

该化合物的合成通常采用固相肽合成(SPPS)策略,在Rink amide或Wang树脂上依次延伸肽链。起始氨基酸使用Fmoc保护,通过标准DIC/HOBt或HATU等活化方式逐步缩合。三肽 GGR 合成完成后,接入DOTA分子,常用DOTA-tris(tBu ester) 活性酯作为偶联单元,通过其羧基与肽链末端氨基反应。

Z基团通常在合成前端引入,用于保护N端氨基,避免副反应的发生,并通过氢化还原(如Pd/C,H₂气)或酸性处理(如TFA)去除。整体合成路线如下:

Fmoc-Gly-OH → Fmoc-Gly-Gly-OH → Fmoc-Gly-Gly-Arg(Pbf)-OH;

与DOTA-tris(tBu)活性酯偶联 → Fmoc-GGR-DOTA;

N端保护基Z引入 → Z-GGR-DOTA;

全部脱保护后酸性裂解 → Z-GGRDOTA。

产物经HPLC纯化并用MS(ESI或MALDI)确认分子量。若需金属标记,如Gd³⁺、Ga³⁺,则在脱保护后加入金属盐水溶液螯合,即可获得配位复合物。

该分子应用于肿瘤靶向示踪、MRI造影剂、放射性标记肽探针的开发,特别适合于结构-功能研究与药物递送平台。

英文名称: NA

中文名称: 七肽Z-GGRDOTA

MF: C35H55N11O13

MW: 837.88

CAS: 1180007-00-4

结构式

1180007-00-4

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

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