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Thalidomide-C8-NH2,2415263-07-7,功能化的沙利度胺衍生物的实验用途
发布时间:2025-06-09     作者:axc   分享到:

Thalidomide-C8-NH2,2415263-07-7,功能化的沙利度胺衍生物的实验用途

Thalidomide-C8-NH₂ 是一种功能化的沙利度胺衍生物,在其结构上引入了一个带有伯胺基团的C8碳链连接臂。该设计使其成为构建PROTAC(Proteolysis Targeting Chimeras)分子的理想E3连接体配体模块。其作用机理基于沙利度胺类分子对人源E3泛素连接酶 cereblon(CRBN)的高亲和力结合能力,通过C8-氨基修饰可以实现与靶向小分子或配体部分的共价连接。

实验中,Thalidomide-C8-NH₂ 常作为构建二元分子的中间体,其中其伯胺基团能够与带有羧酸或NHS酯基团的靶向分子发生酰胺化反应,连接形成完整的PROTAC结构。该反应通常在温和条件下进行(pH 7.5–8.5,25 °C),使用EDC/NHS或HATU作为活化剂,溶剂体系多采用DMSO、DMF或缓冲液。

在合成完成后,所得到的PROTAC分子能够引导E3连接酶与目标蛋白结合,促进后者泛素化降解。这一策略已广泛用于靶向AR、BRD4、BCL-XL、BTK等难以抑制的蛋白质。Thalidomide-C8-NH₂ 也常用于结构优化与构象分析实验,以评估连接臂长度和柔性的影响。该中间体在现代药物化学与蛋白降解技术中具有重要地位。

产品名称:Thalidomide-C8-NH2

纯度:95%+

性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。

溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件:-20°C干燥避光保存

包装规格:50mg  100mg  250mg  500mg(按需提供)

Thalidomide-C8-NH2

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