DSPE-PEG₂K-M2pep：免疫调节纳米平台的关键功能材料

DSPE-PEG₂K-M2pep

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG₂K-M2pep

中文名称：M2pep修饰磷脂-聚乙二醇共聚物

英文全称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000]-M2pep

产品简称：DSPE-PEG₂K-M2pep

分子组成：疏水性磷脂DSPE + 中间连接臂PEG₂₀₀₀ + M2pep肽（YEQDPWGVKWWY）

分子特点：两亲性、靶向性、可插入纳米递送系统表面

二、结构组成与功能解析

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

由两条C18饱和脂肪酸链构成，疏水性强

易插入脂质体、聚合物胶束、纳米颗粒等载体核心

提供稳定的脂质锚定功能

PEG₂K（聚乙二醇，分子量2000）

提高水溶性和生物相容性

减少蛋白吸附，延长循环时间

增加肽段与靶细胞之间的空间接触可能性

M2pep肽（YEQDPWGVKWWY）

特异性识别肿瘤相关M2型巨噬细胞（TAMs）

不与M1型巨噬细胞或其他免疫细胞发生高亲和力结合

提高免疫调控药物或小分子递送至M2型免疫微环境的靶向效率

三、M2pep简介与靶向原理

M2pep（M2 Macrophage-targeting peptide）是由DeNardo等人（PNAS, 2009）筛选得到的短肽序列，能特异性结合肿瘤微环境中促肿瘤的M2型巨噬细胞，而不影响M1型巨噬细胞或淋巴细胞。

靶向受体：尚未完全明确，但已证实高度选择性作用于M2表型巨噬细胞

序列：YEQDPWGVKWWY

机制：促进M2型细胞内吞作用，辅助纳米载体选择性沉积于肿瘤免疫抑制区域

四、产品优势与特性

特性 说明

靶向M2巨噬细胞 提升对肿瘤相关免疫细胞的递送效率

纳米系统锚定性强 DSPE部分稳定插入脂质/高分子纳米粒内核

生物相容性好 PEG提供良好的稳定性与低免疫原性

易于修饰 可与多种药物、光敏剂、RNA、蛋白协同递送

改善免疫微环境 可实现肿瘤免疫治疗中的M2调控功能

五、应用领域

1. 免疫调控型纳米药物递送

利用M2pep靶向M2型TAM，可高效递送：

siRNA（沉默M2极化相关基因）

CpG、R848等免疫激活剂

PI3K/AKT/mTOR通路小分子抑制剂

2. 肿瘤免疫联合疗法平台

联合PD-1/PD-L1单抗，实现TAM再编程+免疫解除

联用IL-12、GM-CSF表达质粒或肽段，提高抗原提呈效应

3. 成像/诊断探针设计

通过M2pep偶联荧光分子（如Cy5.5、FITC）或MRI显影剂，可用于TME中M2-TAM成像，辅助肿瘤诊断或疗效预测

4. 智能纳米系统构建

可用于：

温控释放纳米粒

pH响应脂质体

M2-TAM识别释放系统

六、物化参数与质控信息

项目 参数说明

PEG分子量 2000 Da（默认，可定制1K–5K）

肽含量 通常为1:1摩尔比例修饰

纯度 ≥95%，HPLC验证

验证方法 MS/NMR（分子结构与偶联效率），HPLC（纯度分析）

储存条件 –20°C 避光干燥，避免水解和氧化

有效期 冻干粉状态下12个月以上稳定

七、使用建议

应用 推荐浓度 方法说明

构建脂质体 1–5 mol% 与其他磷脂共溶后成膜、挤出形成脂质体

PLGA系统表面修饰 0.5–2 mg/mL 用DSPE-PEG-M2pep与纳米粒自组装

细胞摄取实验 10–100 μg/mL 建议配合荧光标签用于成像检测

动物实验 推荐1–5 mg/kg，通过尾静脉注射

八、文献支持与典型研究

Cieslewicz M. et al. PNAS, 2009

M2pep binds selectively to M2 macrophages in tumor microenvironment.

Zanganeh S. et al. Nature Nanotechnology, 2016

M2-targeted iron oxide nanoparticles suppress tumor progression by immunomodulation.

Kwon E. et al. ACS Nano, 2020

Co-delivery of M2-targeting peptide and checkpoint inhibitors achieves synergistic tumor regression.

九、产品规格与订购信息

规格 包装形式

1 mg 冻干粉或DMSO溶液

5 mg 冻干粉

10 mg 常规现货，推荐实验量

25 mg+ 批量定制支持

备注：齐岳生物提供定制化服务，可选线性或环状M2pep结构，可添加荧光标记、药物链接臂等功能结构。

十、配套产品推荐（齐岳生物）

产品名称 应用说明

DSPE-PEG-M2pep-Cy5.5 近红外活体成像

DSPE-PEG-M2pep-DOX 靶向递送阿霉素

DSPE-PEG-M2pep-siRNA 联合RNA干扰治疗

M2pep-FITC 细胞层面筛选与结合实验

PEG-MAL-M2pep 通用型偶联M2pep模块

十一、总结

DSPE-PEG₂K-M2pep是一种专为免疫治疗与靶向药物输送系统设计的两亲性功能材料，结合了稳定锚定、亲水性修饰以及M2型巨噬细胞的靶向识别能力，适用于构建精准、低毒、高效的免疫调控型纳米系统。通过精准识别TAMs，该材料在肿瘤治疗、免疫再教育、成像诊断等领域展现出巨大的应用潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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