可以作为合成中间体,烯丙胺的传统制备方法是通过胺与活性烯丙基化试剂（如卤化物，磺酸盐或氧鏻物种）的亲核反应实现的。反应需要使用有毒试剂、易于过度烷基化且会产生化学计量的废物。目前，发展以烯丙醇作底物的催化N-烯丙基化方法受到科研人员的关注。尽管镍催化剂可介导非活化烯丙醇的胺化反应，但其所需的实验条件（例如非商业催化剂，在手套箱中操作）限制了反应的可扩展性，并且反应底物难以兼容亲核性胺类化合物（如酰亚胺或磺胺）。

近日，报道了利用廉价Ni(0)预催化剂催化醇进行烯丙基胺化的实用方法。该方法是首例镍催化亲核性和缺电子含氮亲核试剂的烯丙基化反应，也是首例利用简单Ni(II)盐原位生成的Ni(0)预催化剂进行的烯丙基胺化方法。

我们选择廉价易得的NiBr2•3H2O作预催化剂，锌作为还原剂，对反应条件进行了初步筛选（Table 1）。尽管单齿配体不起作用，但发现在二磷配体的存在下，NiBr2•3H2O和Zn（均为5 mol%负载量）组成的催化体系可介导N-烯丙基化反应的进行。

在反应条件下，我们接下来考察了反应的底物范围，发现伯胺、仲胺、芳胺等多种胺类化合物均能顺利进行烯丙基化反应，并以中等以上收率得到相应的烯丙胺。与利用烯丙基亲电试剂的传统方法相比，该反应中没有过度烯丙基化产物生成。

由于目前仍没有镍催化亲核和缺电子底物进行胺化的方法，于是利用缺电子底物以证明该方法的实用性，并发现一系列缺电子含氮杂环在标准反应条件下均能得到烯丙基化产物6a-6j。随后，以磺酰胺为底物，进一步探讨了缺电子含氮亲核试剂的烯丙基化范围。在镍催化的条件下，反应仍以中等收率得到胺化产物7a-7h。

最后，为进一步证明该方法的实用性，我们经三步路线实现了**氟桂利嗪4a的克级规模合成，其中关键的镍催化胺化反应步骤达到了93%的收率。

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