PLGA2K-PEG2K-KTLLPTP

KTLLPTP修饰的PLGA-PEG共聚物：用于肿瘤靶向纳米药物构建

一、产品概述

产品名称：PLGA₂K-PEG₂K-KTLLPTP

中文名称：KTLLPTP肽修饰聚乳酸-羟基乙酸共聚物-聚乙二醇

英文名称：Poly(lactic-co-glycolic acid)-block-polyethylene glycol-KTLLPTP

缩写形式：PLGA-PEG-KTLLPTP

组成结构：PLGA₂K-PEG₂K 主链 + KTLLPTP 靶向肽末端修饰

肽序列：KTLLPTP（Lys-Thr-Leu-Leu-Pro-Thr-Pro）

分子量：约4500~5000 Da

纯度：≥95%（HPLC）

外观：白色或类白色固体/冻干粉末

溶解性：可溶于DMSO、DMF、乙腈、乙醇，部分水溶（取决于PLGA比例）

储存条件：-20℃避光干燥保存

CAS号：定制合成，暂无统一注册号

二、结构组成详解

1. PLGA (聚乳酸-羟基乙酸共聚物)

分子量：2000 Da

组成比例：常见为50:50或75:25乳酸/羟基乙酸（可定制）

功能：生物可降解性良好，作为疏水段可形成纳米粒核芯，用于载药。

2. PEG (聚乙二醇)

分子量：2000 Da

功能：亲水链段，赋予分子水溶性、长循环能力，降低载体与血浆蛋白的非特异性结合。

3. KTLLPTP 肽段

一种可靶向肿瘤相关组织或蛋白的短肽序列；

可用于穿透肿瘤组织屏障，提高纳米载体在肿瘤中的富集效率。

三、产品特性与优势

特性 描述

靶向性 KTLLPTP 肽段有助于靶向特定肿瘤微环境或细胞受体，提高递送精准性

控释性 PLGA 可在体内缓慢降解，实现药物的可控释放

亲水性外壳 PEG 提供亲水屏障，降低免疫清除

纳米粒组装能力强 可自组装形成核壳结构，适合包载小分子药物、核酸等

适应多种制剂方式 适用于纳米粒、胶束、水凝胶、注射微球等载药形式

可降解、安全性高 PLGA 与 PEG 均为FDA/EMA批准的生物材料

四、KTLLPTP 肽功能解析

KTLLPTP 是一段具有潜在肿瘤靶向能力的短肽，序列为：

K（Lys）：正电荷，增强亲水性和细胞相互作用

TLLPTP：疏水-柔性结构，具备一定穿膜/穿透潜能

研究显示，KTLLPTP 类似序列可识别某些肿瘤特异性分子，如：

肿瘤相关蛋白酶（如MMP）

肿瘤血管受体

ECM降解片段

KTLLPTP肽段适合在高通透性和高灌注压力区域发挥靶向富集能力，适用于实体瘤纳米药物开发。

五、应用方向

1. 肿瘤靶向递药系统（Tumor-Targeted DDS）

自组装成纳米颗粒后可高效包载化疗药物（如多柔比星、紫杉醇）；

PEG屏蔽免疫系统，KTLLPTP引导药物靶向肿瘤部位；

有望提升药物的肿瘤内浓度，降低副作用。

2. 穿透型纳米粒开发

KTLLPTP可增强纳米粒在致密肿瘤中的扩散；

适用于脑胶质瘤、胰腺癌等高密度肿瘤组织；

可联合iRGD、TAT等肽段进行双重穿透修饰。

3. 基因递送系统

可用于构建siRNA、miRNA、mRNA递送系统；

PLGA形成保护壳，PEG提供长循环，KTLLPTP实现定位靶向；

适合用于肿瘤基因沉默或CRISPR递送研究。

4. 体内成像/诊断探针载体

搭配荧光探针或MRI/CT造影剂，可构建纳米成像平台；

有助于非侵入式追踪药物分布与靶向效率；

常与Cy5、ICG、Gd等功能基团共修饰使用。

六、技术参数一览

项目 参数

PLGA分子量 2000 Da（可定制）

PEG分子量 2000 Da（可定制）

肽段连接方式 肽段通过氨基连接至PEG末端（可选马来酰亚胺、NHS）

纯度 ≥95%（HPLC）

溶解性 有机溶剂良好，水中部分溶解

储存 -20°C，避光干燥保存，避免潮湿环境

七、纳米粒组装参考方法

自组装法（纳米沉淀）：

将 PLGA-PEG-KTLLPTP 溶解于 DMSO；

滴加至水相中并超声分散，形成纳米粒；

去除有机溶剂并浓缩；

可包载药物，如DOX、PTX或荧光染料。

典型配比：

PLGA-PEG-KTLLPTP：5-10 mg/mL

包载DOX比例：药物:聚合物 = 1:5~1:10

纳米粒粒径：80~150 nm（DLS测量）

Zeta电位：-10~+10 mV（依据肽段电荷）

药物包封率：50~85%（视具体药物而定）

八、西安齐岳生物可提供服务

西安齐岳生物可为您提供以下产品与服务支持：

✅ 高纯度 PLGA₂K-PEG₂K-KTLLPTP 标准品现货或定制；

✅ 可根据需求定制PLGA/PEG分子量、乳酸/乙醇酸比例；

✅ 提供多种肽段（如iRGD、CREKA、SP94）共修饰选项；

✅ 提供NMR、MS、HPLC质控报告，确保科研质量；

✅ 提供完整纳米粒构建技术支持，适用于实验与申报。

九、参考文献与研究示例

Zhang Y et al., Adv Drug Deliv Rev, 2021

使用PLGA-PEG肽修饰纳米粒靶向肿瘤组织，实现穿透与控释递药。

Wang J et al., Biomaterials, 2022

构建靶向短肽修饰的PLGA纳米粒系统，提高药物在肿瘤部位的累积。

Li H et al., Mol Pharm, 2023

KT类肽段修饰的聚合物用于mRNA递送，展现出优越的肿瘤组织沉积能力。

十、总结

PLGA₂K-PEG₂K-KTLLPTP 是一款专为靶向肿瘤递药系统设计的功能性嵌段共聚物，结合了可降解性、长循环能力及靶向识别特性，适用于小分子药物、核酸、成像探针等多种递送平台。通过KTLLPTP短肽的精准定位与PLGA-PEG体系的结构稳定性，该材料为肿瘤药物开发提供了有力支持。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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