PAMAM5.0-PEG3.4k-RGD

PAMAM G5.0-PEG₃.₄ₖ-RGD：肿瘤靶向多功能树枝状高分子载体

PAMAM5.0-PEG3.4k-RGD 产品信息介绍

产品名称：PAMAM5.0-PEG3.4k-RGD

中文名称：第五代聚酰胺胺树枝状大分子-聚乙二醇-RGD修饰物

英文全称：Generation 5.0 Poly(amidoamine) Dendrimer–Poly(ethylene glycol)-RGD

分子结构：星型多臂核壳结构

组成：PAMAM G5.0 核 + PEG3.4k 衍链 + 末端 RGD 三肽修饰

分子量：约50~70 kDa（取决于PEG与RGD密度）

纯度：>95%（HPLC、NMR）

外观：白色或浅黄色粉末

储存条件：-20℃干燥避光密封保存

一、产品结构与基本构成

PAMAM（Polyamidoamine）树枝状聚合物 是一种结构高度规则、分子量分布窄、功能团密集的三维高分子纳米结构。第五代 PAMAM（G5.0）具有：

128个末端氨基，高度可修饰；

球状对称结构，适合作为药物纳米载体；

可调控的尺寸（约5.4 nm），易渗入肿瘤间质；

内部腔体富含酰胺结构，可包载疏水或亲水药物。

PEG3.4k（聚乙二醇） 是链长为约3400 Da 的亲水性聚合物，用于修饰 PAMAM 以改善其水溶性、生物相容性、稳定性及降低细胞毒性和血浆蛋白吸附。

RGD（Arg-Gly-Asp）肽段 是一种典型的细胞黏附识别序列，可靶向整合素受体（尤其是 αvβ3 和 αvβ5），广泛表达于肿瘤细胞及新生血管。

构造方式：PAMAM表面氨基通过活性连接子与PEG3.4k进行酰胺键或马来酰亚胺反应连接，再将末端PEG-NHS/PEG-MAL与RGD偶联，实现精确修饰与功能整合。

二、核心特性与优势

特性 描述

高度功能化表面 PAMAM G5提供丰富可控的反应位点，支持高密度修饰

改善毒性和免疫原性 PEG中和PAMAM阳离子毒性，延长体内循环时间

多重递送能力 可用于递送小分子、核酸（siRNA、mRNA）、蛋白等

靶向性强 RGD特异性结合整合素，靶向肿瘤和新生血管

良好水溶性 PEG修饰使得结构可完全水溶，自组装性能优异

控制释放潜力 PAMAM内部结构可设计为pH响应、酶解响应等

纳米尺度 成品粒径通常在10-100 nm，适合EPR效应和组织渗透

三、RGD 功能模块介绍

RGD 三肽（Arg-Gly-Asp）为细胞外基质蛋白中关键序列，具有以下功能：

靶向整合素αvβ3/αvβ5，促进粒子与肿瘤细胞结合；

增强肿瘤部位滞留与细胞内吞作用；

可改善治疗药物的递送效率，减少非靶组织毒性；

在组织工程中促进细胞贴壁与生长。

可升级为环状RGD（cRGD）或双肽版本，增强稳定性与靶向性。

四、应用领域

1. 靶向药物递送系统

PAMAM-PEG-RGD体系可装载疏水药物（如紫杉醇、多柔比星），并通过RGD靶向递送至肿瘤部位，实现高效治疗。

粒径均匀，适合肿瘤EPR效应；

PEG遮蔽效应防止血浆蛋白吸附与免疫清除；

RGD引导受体介导内吞，提高进入细胞效率。

2. 基因治疗与核酸递送

PAMAM G5带正电，可与DNA/RNA结合形成纳米复合物，PEG改善其稳定性与血液循环行为，RGD则引导其进入整合素表达细胞。

应用于 siRNA、mRNA 疗法；

可携带CRISPR元件用于基因编辑；

可联合pH敏感连接设计，实现胞内释放。

3. 肿瘤成像与诊断载体

通过连接荧光团（如Cy5）、MRI对比剂（Gd-DTPA）、光声探针等，构建RGD介导的肿瘤靶向成像平台。

实现早期肿瘤定位；

可用于术中导航或治疗反应追踪。

4. 组织工程与细胞界面材料

RGD促进细胞附着与分化，可作为：

生物支架功能化因子；

骨修复、心肌、神经工程应用；

表面改性材料促进细胞粘附。

五、典型理化参数（示意）

参数 数值（范围）

PAMAM代数 G5.0

PEG链长 ~3400 Da

分子量（总体） 50–70 kDa

颗粒粒径（DLS） 20–80 nm

Zeta电位 -5~+15 mV（依修饰度而变）

RGD密度 可控制（单点或多点修饰）

药物包封效率 可达70–90%（依药物类型而定）

CMC < 0.01 mg/mL

水溶性 良好（水或PBS中透明溶液）

六、产品优势与定制服务（由西安齐岳生物提供）

西安齐岳生物可提供专业级 PAMAM-PEG-RGD 系列产品与定制服务：

✅ 现货G5.0-PAMAM-PEG系列：包括末端NH₂、COOH、MAL、Biotin、Cy5等可选

✅ RGD肽段可换为：cRGD、iRGD、GE11、CREKA、M2pep等靶向肽

✅ 支持定制化PEG链长：1k、2k、3.4k、5k、10k等

✅ 提供纯度检测报告：NMR、HPLC、GPC、MALDI-TOF

✅ 提供药物/核酸复合物制备咨询与配套实验方案

七、文献应用参考

Jiang T. et al., Biomaterials, 2018

以PAMAM-PEG-RGD作为核酸载体，递送siRNA至脑瘤细胞，显著抑制肿瘤生长。

Li J. et al., ACS Nano, 2020

利用PAMAM-PEG修饰纳米颗粒，构建RGD靶向荧光探针，实现肿瘤高对比成像。

Chen Y. et al., J Control Release, 2016

PAMAM-PEG-RGD纳米系统包载DOX靶向肿瘤血管，疗效优于非靶向对照组。

八、结语

PAMAM5.0-PEG3.4k-RGD 是一种高度模块化、结构精确、功能丰富的智能递送平台材料。通过整合树枝状核壳结构的高装载能力、PEG的屏蔽稳定作用与RGD的主动靶向性，打造出理想的肿瘤靶向纳米系统，广泛适用于药物、基因、成像和组织工程多个前沿领域。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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