产品名称:叔丁氧羰基亚氨基PEG羧基;HOOC-PEG-NH-BOC的优化与控制
合成方法
BOC-PEG中间体合成:
BOC保护反应:将氨基聚乙二醇(PEG-NH₂)与BOC-酐(二碳酸二叔丁酯)在碱性条件(如三乙胺)下反应,生成BOC-PEG-NH₂。
反应式:PEG-NH₂ + BOC-酐 → BOC-PEG-NH₂ + 副产物(如CO₂)
羧基引入:
酰胺化反应:将BOC-PEG-NH₂与羧酸(如HOOC-R,R为特定功能基团)在碳二亚胺(如EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)催化下反应,生成BOC-PEG-NH-CO-R。
反应式:BOC-PEG-NH₂ + HOOC-R → BOC-PEG-NH-CO-R + H₂O
BOC脱除(可选):
酸性水解:若需释放氨基,可将BOC-PEG-NH-CO-R与三氟乙酸(TFA)反应,脱除BOC基团,生成HOOC-PEG-NH₂-CO-R。
反应式:BOC-PEG-NH-CO-R + TFA → HOOC-PEG-NH₂-CO-R + t-BuOH + CO₂
优化与控制:
严格控制反应条件(温度、时间、pH值),使用HPLC或TLC监测反应进程,确保产物纯度。反应通常在低温(0-4℃)下进行,以减少副反应。
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!wyh
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