DSPE-TK-PEG₂K-CREKA：ROS响应与纤维蛋白靶向双功能纳米构件

一、产品概述

DSPE-TK-PEG2K-CREKA是一种功能化的两亲性分子，由脂质部分DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、含硫醇断裂键的硫代酮（TK）连接段、聚乙二醇PEG（分子量约2000 Da）和特异性肽段CREKA组成。该分子兼具脂质插入膜的能力、可控还原响应断裂功能以及肽段靶向特性，广泛用于智能纳米载体设计、肿瘤靶向药物递送和生物医学成像等领域。

二、结构组成及合成原理

DSPE部分

DSPE为典型磷脂酰乙醇胺脂质，具有良好的膜融合性和生物相容性，可嵌入脂质体、纳米粒或脂质基纳米结构的疏水区，稳定载体结构。

TK（硫代酮）断裂键

TK是一种对还原环境敏感的硫代酮基团，能够在细胞内高浓度还原环境（如谷胱甘肽GSH）下断裂，实现药物或载体的智能响应释放。该键的引入使载体具有靶向肿瘤微环境还原条件的自适应释放能力。

PEG2K部分

PEG（聚乙二醇）链长度为2000 Da，提供良好的水溶性和体内循环稳定性，降低非特异性蛋白结合和免疫清除，提高纳米粒的血液稳定性和生物半衰期。

CREKA肽段

CREKA为一种5肽（Cys-Arg-Glu-Lys-Ala），具有对肿瘤血管和肿瘤间质中特异性纤维蛋白沉积的高亲和性，能实现肿瘤靶向定位。其靶向机制基于与肿瘤相关纤维蛋白的选择性结合。

合成路线

DSPE-TK-PEG2K-CREKA通常采用多步化学合成：

先将DSPE通过活性基团（如NHS酯）与含TK的PEG二醇连接，形成DSPE-TK-PEG2K中间体。

通过固相肽合成或液相合成获取带有N端活性基团（如马来酰亚胺）的CREKA肽。

后利用巯基-马来酰亚胺点击反应将肽段共价连接到PEG端，实现完整分子构建。

三、性能特点

智能还原响应

TK断裂键在高还原环境（细胞内GSH浓度约2-10 mM）快速断裂，实现肽段和PEG的解离，促进药物释放和纳米粒结构变换。

肿瘤特异靶向

CREKA肽具有对肿瘤间质纤维蛋白沉积的高选择性结合能力，增强纳米载体在肿瘤部位的富集和滞留。

良好的水溶性及生物相容性

PEG链显著改善分子的水溶性和体内循环性能，减少免疫系统清除和蛋白质吸附。

脂质锚定位功能

DSPE部分使分子能够嵌入脂质体或脂质纳米粒膜层，增强载体稳定性及药物负载效率。

可定制化

该分子结构具备多样化改造潜力，PEG长度、肽序列及断裂键类型均可根据研究需求调节。

四、应用领域

智能纳米药物递送系统

DSPE-TK-PEG2K-CREKA常用于构建智能响应纳米载体，如脂质体、固体脂纳米粒和聚合物脂质复合纳米粒，通过TK断裂释放载药物，并利用CREKA实现肿瘤精准定位，提升治疗效果。

肿瘤靶向治疗

基于CREKA肽靶向肿瘤微环境纤维蛋白沉积，载体可在肿瘤部位显著富集，减小对正常组织的毒副作用，适合药物、基因药物及免疫调节剂递送。

诊断成像

将该分子与成像剂共组装，可用于肿瘤荧光成像、磁共振增强剂或核医学探针的靶向递送，助力早期诊断及疗效监测。

生物医学研究

在肿瘤微环境调控、细胞-基质相互作用及生物膜工程等基础研究中，该分子作为功能性修饰材料，助力揭示病理机制。

五、使用方法

纳米载体制备

将DSPE-TK-PEG2K-CREKA按一定比例与其他脂质或高分子材料共混，通过薄膜水化、超声分散或微流控技术制备纳米粒。

溶解条件

分子为疏水-亲水嵌段共聚物，需溶于有机溶剂（如氯仿、甲醇）或缓冲体系中进行分散。

储存条件

避免光照，-20℃干燥保存，防止断裂键提前断裂和肽结构变性。

使用浓度

根据具体载体制备和实验需求，调整分子用量，通常为载体总量的1%-10%。

体外/体内实验

建议根据细胞系和动物模型优化剂量和给药方式，确保安全有效。

六、注意事项

还原环境敏感性

TK键对还原剂敏感，实验过程中避免强还原剂暴露，防止分子提前断裂。

肽段活性保护

肽链易受酶降解，使用时应注意保存条件及酶抑制剂配合。

质量控制

建议使用NMR、质谱和HPLC验证产品纯度和结构完整性。

生物安全

实验操作符合生物安全规范，避免皮肤及眼睛直接接触。

批次差异

不同批次合成可能存在微小差异，建议实验前做功能验证。

七、技术支持与定制服务

我们可提供DSPE-TK-PEG2K-CREKA的多规格产品，包括不同PEG分子量、不同肽段序列（如RGD、iRGD、NGR等）以及多种断裂键（酯键、酰胺键、其他刺激响应键）定制合成，满足客户多样化科研需求。

同时提供详细的合成工艺说明、质控数据及应用技术指导，协助客户顺利开展相关课题研究。

八、总结

DSPE-TK-PEG2K-CREKA凭借其智能还原响应的TK断裂键、高效肿瘤靶向的CREKA肽以及良好的脂质锚定位和PEG保护性能，成为肿瘤靶向智能纳米药物递送的理想构建模块。其在肿瘤治疗、诊断成像及生物医学基础研究领域展现出广阔的应用前景，是现代纳米医学研究不可或缺的重要工具。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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