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CAS号1161415-28-6,NOTA-(COOt-Bu)2,NOTA-BIS(叔丁基酯)常用于制备核素标记配合物
发布时间:2025-06-12     作者:hyy   分享到:

NOTA-(COOt-Bu)₂(CAS号:1161415-28-6)

英文名称:    1H-1,4,7-Triazonine-1,4,7-triacetic acid, hexahydro-, 1,4-bis(1,1-dimethylethyl) ester    

中文名称:    NOTA-BIS(叔丁基酯)    

MF:    C20H37N3O6    

MW:    415.52    

CAS:    1161415-28-6    

NOTA-BIS(叔丁基酯)

NOTA-(COOt-Bu)₂ 是一种以三齿环状配体 NOTA(三齿冠配体,1,4,7-三(羧酸基甲基)-1,4,7-三氮杂环辛烷)为核心的二酯衍生物,其中两个羧酸官能团被转化为叔丁基酯形式。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

这种修饰有效改善了反应选择性与亲脂性,使分子整体更易溶于有机溶剂,并便于后续的官能团保护或连续偶联反应。结构中仍保留一个自由羧基位点,确保其具有与金属阳离子(如铝、镓、铜等)结合的能力,同时通过两个酯基对整体配体进行空间调控,维持高选择性与配位活性。

该配体通常呈浅白色至淡黄色粉末状态,具有良好的热稳定性和化学稳定性。在干燥且无强酸碱的条件下,可于室温下长期保存。温度升高也不易脱酯或引发配体重排。溶解性方面,它在二氯甲烷、乙腈、DMSO 等极性有机溶剂中具备高溶解度,而在水中由于酯化作用,溶解性显著降低。这种亲脂性与保护性的结合,使其在金属配位化学和生物医学成像合成链中表现出优异的操作性。

功能层面,NOTA-(COOt-Bu)₂ 常用于制备核素标记配合物,特别是在PET(正电子发射断层显像)及MRI等成像模态中。配体先在有机溶剂中与金属盐进行配位反应,然后通过去酯化步骤恢复羧酸,从而获得高亲和力和稳定性极高的金属–NOTA配合物。这种策略可以有效提升产率及控制产物纯度,广泛应用于标记^68Ga、^64Cu、^111In等金属核素。由于其结构中存在三个可控位点,所构建的金属-配体骨架具有高度对称性与严格的定位结构,使所标记的放射性药物具有可预测的体内代谢路径、清晰的成像背景及良好的生物相容性。在抗体、肽或小分子标记体系中,它可构筑稳定的连接桥梁,从而让标记体兼具高效靶向性与低非特异性结合。

此外,借助叔丁基酯的保护作用,还可以实现与其他功能团的共价链接,如荧光团、多肽段或药物分子,形成多功能探针,用于肿瘤示踪、药物递送或活体成像。配体的酯结构还可设计成可控去除的反应点,使得在末端成像时或体内代谢后释放自由羧酸,增强金属配体的生物滞留控制。这种“前体-成像体”策略,使其在分子影像和分子诊断研究中具有不可替代的灵活性和可靠性。同时,对比于直接使用NOTA本体,其合成便捷、阶段保护、产率高、适用范围广,因此成为现代配体化学和放射示踪技术中优选的合成构件。

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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