NHS-PEG2K-cRGD在肿瘤整合素靶向纳米系统中的应用前景

NHS-PEG2K-cRGD

NHS-PEG2K-cRGD 产品信息介绍

中文名称：NHS-PEG2K-cRGD

英文名称：NHS-PEG2000-cRGD

别名：NHS-PEG-RGD环肽、活性酯PEG-cRGD、NHS-聚乙二醇-c(RGD)

分子式：NHS-PEG₂₀₀₀-cRGD

分子量：约2500 Da（PEG部分2000 + cRGD）

结构类型：单端活性酯修饰、环状多肽功能化聚乙二醇

纯度：≥95%（HPLC）

外观：白色或类白色粉末

溶解性：水、PBS、DMSO、DMF

储存条件：-20°C干燥避光保存

保质期：12个月（密封避光）

一、产品概述

NHS-PEG2K-cRGD 是一款活性酯官能团修饰的功能化聚乙二醇衍生物，分子结构由活性NHS酯（N-羟基琥珀酰亚胺）、分子量2000的亲水性PEG主链，以及末端的环状RGD肽（常为c(RGDfK)或c(RGDyK)）组成。该结构整合了靶向识别、共价偶联、水溶性增强三大核心功能，在生物材料、药物递送、成像、组织工程等领域具有广泛的应用前景。

其中，cRGD（cyclic RGD） 是一种高亲和力整合素配体，能够特异性结合整合素 αvβ3/αvβ5，这些受体在多种细胞、新生血管及炎性组织中高表达。结合NHS活性酯结构，产品可便捷地与含氨基类分子（蛋白质、抗体、纳米粒等）偶联，实现功能化修饰。

二、分子结构及功能特点

部分 结构说明 功能描述

NHS端基 N-羟基琥珀酰亚胺 活性酯结构，与伯/仲氨基反应形成稳定酰胺键

PEG主链 PEG2000，线性链状结构 提供良好水溶性、增强分子柔性和体内稳定性

cRGD肽段 cyclic Arg-Gly-Asp (常为c(RGDfK)) 特异性识别整合素 αvβ3/αvβ5，赋予靶向能力

三、产品优势

✅ 靶向性强

cRGD作为经典整合素αvβ3受体配体，可特异性识别表达该受体的细胞和新生血管，具有出色的细胞靶向性能。

✅ 活性偶联高效

NHS酯活性高、选择性强，可在温和条件下（pH 7.0~8.5）与胺基快速偶联，生成稳定的共价键，适用于多种类型偶联对象。

✅ 良好生物相容性与溶解性

PEG结构使分子亲水性强，易溶于多种水性或有机缓冲体系，并减少非特异性吸附，延长体内半衰期。

✅ 结构稳定、易于操作

cRGD环状结构具有较高稳定性和抗酶解性能，结合NHS末端的高活性，便于构建多功能纳米体系或材料表面改性。

✅ 适配广泛平台体系

兼容多种纳米粒子（脂质体、PLGA、金纳米粒）、水凝胶、支架、蛋白质、抗体及其衍生物的修饰需求。

四、典型应用领域

1. 靶向药物载体修饰

将 NHS-PEG2K-cRGD 偶联至脂质体、PLGA微球、纳米凝胶表面，可赋予其对细胞、新生血管或炎症组织的靶向递送功能。

2. 分子影像探针构建

与荧光染料、磁共振探针或放射性核素偶联，可开发靶向整合素的成像探针，用于分子影像学诊断。

3. 生物材料表面修饰

用于组织工程材料（如水凝胶、纳米纤维膜、生物支架）表面改性，增强材料与细胞之间的特异黏附，提高生物功能性。

4. 细胞靶向研究

在细胞生物学中用于探索整合素介导的黏附、迁移、吞噬、信号转导等过程。

5. 多功能分子组装

NHS-PEG2K-cRGD 可作为“分子连接器”连接小分子药物、蛋白、荧光染料与靶向配体，构建三功能或多功能构建体。

五、操作指南

项目 建议条件

偶联反应缓冲液 pH 7.2–8.5（如PBS、HEPES）

反应温度与时间 室温 30 分钟至 2 小时

偶联对象 含氨基的蛋白、纳米粒子、聚合物等

副产物去除方式 超滤、透析、柱层析等

避免条件 避免高湿、强碱、强氧化剂环境

六、产品规格与订购信息

产品编号 包装规格 外观形式 备注

NHS-PEG2K-cRGD-10 10 mg 白色粉末 适用于小量实验/方法开发

NHS-PEG2K-cRGD-50 50 mg 白色粉末 推荐用于动物实验/功能研究

NHS-PEG2K-cRGD-100 100 mg 白色粉末 支持批量标记、材料功能构建

定制服务 多分子量PEG、多肽序列、双功能修饰 欢迎咨询 支持如Mal-PEG-cRGD等结构定制

七、常见问题（FAQ）

Q1：NHS-PEG2K-cRGD 可与哪些材料偶联？

A：只要材料表面或结构中含有伯/仲胺基（如壳聚糖、蛋白、明胶、PLGA-NH₂），都可通过NHS酯与之反应实现偶联修饰。

Q2：是否适合体内使用？

A：PEG和cRGD均为成熟生物兼容材料，适用于体内实验，建议选购无菌/低内毒素版本。

Q3：cRGD序列是否可更换？

A：可定制 c(RGDfK), c(RGDyK), 线性RGD, RGD-TAT 等多种版本，满足不同应用需求。

Q4：NHS端是否易水解？

A：是的，NHS酯在水中易水解，建议现配现用，或用DMSO储存母液，使用前快速稀释。

八、结语

NHS-PEG2K-cRGD 是一款集高亲和靶向性、良好生物相容性与偶联便利性于一体的多功能修饰分子，广泛用于靶向药物递送、组织工程修饰、影像探针开发及细胞生物学研究。通过其活性酯末端与氨基对象共价偶联，可快速构建具有靶向识别能力的纳米系统或生物材料，为科研与临床转化提供优质基础工具。

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