活性酯修饰的RGD-PEG2K偶联剂在肿瘤靶向纳米系统中的应用

NHS-PEG2K-RGD

NHS-PEG2K-RGD 产品信息介绍

中文名称：NHS-PEG2K-RGD

英文名称：NHS-PEG2000-RGD

别名：NHS-聚乙二醇-Arg-Gly-Asp、NHS-PEG-RGD线性肽

分子式：约 C₁₁₀H₂₀₀N₃₆O₅₀（以具体RGD序列和PEG结构为准）

分子量：约2500 Da

结构形式：单端活性酯修饰的线性RGD功能化聚乙二醇

纯度：≥95%（HPLC）

外观：白色或类白色固体粉末

溶解性：良好溶解于水、PBS、DMSO、DMF

保存条件：-20°C避光干燥

有效期：12个月（密封避光）

一、产品概述

NHS-PEG2K-RGD 是一种基于聚乙二醇（PEG）结构修饰的功能化小分子，末端含有活性酯基团（NHS）和线性三肽RGD（Arg-Gly-Asp）序列。该产品专为靶向整合素受体 αvβ3/αvβ5 而设计，可用于多种材料和药物载体的靶向功能化修饰。

其中，RGD肽是公认的整合素受体配体，能够高效结合在细胞、内皮细胞以及新生血管组织上表达的特定整合素亚型。而PEG链的引入不仅提升了水溶性和生物相容性，还可显著减少非特异性吸附和清除率，延长体内循环时间。

通过NHS酯结构，该分子可与目标材料表面的伯胺或仲胺（如蛋白质氨基、聚合物氨基）反应形成稳定的酰胺键，实现共价偶联。

二、分子结构与功能特点

结构部分 功能描述

NHS酯末端 活性高、可与胺类共价偶联

PEG主链 (2kDa) 增强水溶性，延长体循环，降低免疫识别

RGD线性肽段 靶向整合素αvβ3/αvβ5，实现细胞识别与结合

与环状RGD相比，线性RGD在某些体系中结合活性稍低，但合成灵活、偶联位点开放，适合高密度修饰或表面功能化。

三、产品优势

✅ 靶向整合素受体

RGD可有效识别表达于细胞、新生血管、损伤组织中的整合素αvβ3/αvβ5，提供精准的细胞定位能力。

✅ 偶联操作便捷

NHS末端与氨基反应迅速，无需催化剂、常温条件下即可完成共价键形成，反应稳定、产率高。

✅ 亲水性强、生物相容性好

PEG2000主链赋予分子优良的水溶性和抗蛋白吸附特性，利于体内稳定性和长期循环。

✅ 多平台适配性

可与各种蛋白、生物材料、纳米载体（脂质体、聚合物微粒、金纳米粒等）结合，用于构建靶向性系统。

✅ 可拓展性强

可定制不同长度PEG（1k–10k）、不同RGD序列（线性、环状、带连接臂等），适配多样应用需求。

四、典型应用场景

1. 纳米药物靶向修饰

NHS-PEG2K-RGD 可通过与纳米载体表面的氨基反应，实现表面RGD修饰，提高药物在等靶组织中的聚集效果。

2. 细胞导向与黏附材料

通过将其偶联至水凝胶、生物支架或界面材料，可促进细胞黏附、增殖与迁移，常用于组织工程与再生医学中。

3. 分子成像/诊断探针

结合荧光染料、MRI造影剂或放射性核素等，构建具有特异识别能力的分子探针，实现或血管成像。

4. 蛋白质/抗体修饰

通过NHS端与蛋白质或抗体分子上的氨基残基反应，赋予其靶向识别能力，用于体内递送或细胞追踪。

5. 构建双功能/多功能分子

可与其他活性基团如Mal、DBCO、biotin等组合，实现多点修饰或链式连接，用于复杂生物分子的组装。

五、实验使用说明

操作条件 推荐参数

偶联反应溶液 pH 7.2–8.5缓冲液（PBS、HEPES等）

推荐偶联时间 室温下反应30分钟–2小时

溶剂选择 水、DMSO、DMF皆可，根据偶联对象选择

偶联对象 含氨基的蛋白、聚合物、颗粒等

反应后纯化方式 超滤、透析、SEC色谱等

⚠ 注意：NHS酯在水溶液中易水解，建议现配现用。若需储存，建议用无水DMSO溶解后低温保存。

六、产品规格与订购信息

产品编号 包装规格 外观 适用范围

NHS-PEG2K-RGD-10 10 mg 白色固体 小试、细胞水平实验

NHS-PEG2K-RGD-50 50 mg 白色固体 体内成像、纳米系统构建

NHS-PEG2K-RGD-100 100 mg 白色固体 中试或功能材料批量修饰应用

定制版本 可选PEG长度、RGD结构、双官能团等 — 支持个性化需求，如Mal、Azide等组合结构

七、常见问题（FAQ）

Q1：NHS-PEG2K-RGD 与哪些材料可反应？

A：理论上任何含伯/仲胺的材料都可共价连接，如蛋白、明胶、聚乙烯亚胺、PLGA-NH₂、脂质体表面等。

Q2：线性RGD与环状RGD的区别？

A：环状RGD亲和力通常高于线性RGD，但合成成本更高。线性RGD结构简单，适用于大多数材料表面高密度修饰。

Q3：产品是否适合体内使用？

A：PEG与RGD肽段均为生物相容材料，建议选择高纯度、低内毒素版本用于体内试验。

Q4：可否用于荧光标记？

A：本产品自身不含荧光团，建议与荧光染料-胺共偶联或与含荧光团的结构组合使用。

八、总结

NHS-PEG2K-RGD 是一款兼具靶向识别功能和共价修饰能力的功能化聚乙二醇衍生物，适用于构建多种类型的靶向药物载体、生物材料和诊断探针。其结构简单、合成灵活、操作便捷，适合科研工作者快速开展功能化修饰实验。我们也支持多种衍生结构定制，欢迎咨询技术团队获取详细信息和实验建议。

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厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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