DSPE-PEG2K-cRGDyC构建的靶向肿瘤整合素纳米载体研究

DSPE-PEG2K-cRGDyC

DSPE-PEG2K-cRGDyC 产品信息介绍

一、产品简介

DSPE-PEG2K-cRGDyC是一种功能化脂质聚乙二醇偶联物，由DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂乙醇胺）、PEG2000（聚乙二醇，分子量约2000 Da）和环状RGDyC肽（环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-酪氨酸-半胱氨酸）三部分组成。该分子融合了DSPE脂质的膜插入能力、PEG的水溶性及免疫隐形特性，以及cRGDyC肽的高亲和力靶向能力，广泛应用于脂质体和纳米药物载体的表面修饰，实现高效的细胞或靶向递送。

二、组成结构解析

1. DSPE部分

DSPE是一种天然的磷脂类分子，含有两条硬脂酸脂肪链，能够稳定嵌入脂质体及纳米载体的脂质双层，保障纳米结构的物理稳定性。

2. PEG2000部分

PEG2000是具有良好水溶性的聚乙二醇链，连接在DSPE的亲水头部，形成水溶性“冠层”，有效阻碍载体与血浆蛋白结合，降低免疫清除，延长血液循环时间。

3. cRGDyC肽部分

cRGDyC是一种环状五肽，含有RGD序列（Arg-Gly-Asp）以及半胱氨酸残基。RGD序列是整合素（integrin）受体的高亲和力识别配体，特别是对αvβ3和αvβ5整合素具有强特异性结合能力，广泛存在于细胞及新生血管内皮细胞。环状结构增强了肽的稳定性和结合力，半胱氨酸提供了通过二硫键或其他化学键进行稳定偶联的位点。

三、合成工艺与偶联方式

1. DSPE-PEG2000合成

DSPE通过NHS活性酯或马来酰亚胺基团与PEG2000末端的氨基反应，形成稳定的共价键，获得DSPE-PEG2000-NH2或DSPE-PEG2000-Mal等活性端基。

2. cRGDyC偶联

利用cRGDyC肽中半胱氨酸的巯基与DSPE-PEG2000-Mal的马来酰亚胺基团特异性反应，形成稳定的硫醚键，实现肽的定向偶联。

3. 纯化与鉴定

采用高效液相色谱（HPLC）纯化产物，去除未反应肽及杂质。

通过质谱（MALDI-TOF或ESI-MS）、核磁共振（NMR）和紫外光谱（UV）验证分子结构和偶联成功。

四、产品性能特点

1. 优异的生物相容性

DSPE、PEG及cRGDyC均为生物兼容性良好的成分，适合体内外应用，低免疫原性。

2. 稳定的脂质双层结构

DSPE双硬脂链保证纳米颗粒膜层稳定，PEG链有效提供水溶性和“隐形”效应。

3. 高亲和力靶向能力

cRGDyC肽能够高效特异识别细胞表面及新生血管内皮细胞的整合素受体，实现靶向。

4. 抗酶解及稳定性强

环状结构肽体积小，空间构象稳定，耐酶解能力优于线性肽，适合体内长时间循环。

5. 易于功能化

该偶联物可作为脂质体、脂质纳米颗粒表面修饰剂，与多种药物、基因或诊断分子协同应用。

五、应用领域

1. 靶向药物递送

DSPE-PEG2K-cRGDyC修饰的脂质体能够特异性识别细胞及新生血管，促进药物载体的细胞摄取和靶向积累，提升抗药物的疗效。

2. 纳米诊断与成像

结合荧光染料、放射性同位素等，制备靶向影像探针，用于癌症早期诊断和治疗监测。

3. 基因治疗载体

载体表面修饰cRGDyC肽，可促进核酸药物（如siRNA、miRNA）向细胞的有效递送和内吞，提高治疗效率。

4. 抗血管生成治疗

靶向新生血管内皮细胞，阻断血管生成，辅助治疗。

5. 组织工程及再生医学

促进细胞特异性结合，增强纳米材料与目标组织的相互作用，有助于组织修复和再生。

六、使用方法及储存条件

1. 使用方法

将DSPE-PEG2K-cRGDyC与其他脂质组分按比例混合，采用薄膜水化、超声和挤出法制备脂质体或脂质纳米颗粒。

可根据需要负载药物分子、核酸等功能物质。

适合细胞培养、动物实验及临床前研究。

2. 储存条件

建议储存于-20℃，避光、干燥环境。

避免反复冻融，保持肽功能稳定。

开封后尽快使用，保证产品活性。

七、产品优势

高效靶向：cRGDyC肽靶向性强，识别整合素受体，提升载体选择性。

良好生物安全性：天然成分，适合临床应用。

延长血液循环时间：PEG链防止免疫清除。

结构稳定：DSPE脂质和环状肽提供纳米载体物理及化学稳定性。

多功能性：可联合药物、诊断剂，实现治疗和诊断一体化。

八、注意事项

偶联反应条件需严格控制，避免肽变性。

储存及使用中避免高温和强光。

使用前建议进行体外功能验证及稳定性测试。

合理设计脂质体配比，确保功能肽的展示和载体性能。

九、总结

DSPE-PEG2K-cRGDyC是一款集稳定性、长循环和高效靶向于一体的多功能脂质PEG肽偶联物。其特异识别相关整合素受体的能力，使其在靶向药物递送、分子影像、基因治疗及抗血管生成等领域具有广阔应用前景。通过该材料修饰的纳米载体，有望显著提升治疗的性与疗效，推动纳米医学的发展。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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