DOPE-PEG-cRGD脂质纳米粒用于肿瘤细胞整合素靶向治疗的研究

DOPE-PEG-cRGD

DOPE-PEG-cRGD 产品信息介绍

一、产品简介

DOPE-PEG-cRGD是一种功能性脂质偶联物，集成了DOPE（1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）、PEG（聚乙二醇）和环状RGD肽（cRGD）三部分结构。该产品凭借DOPE脂质良好的生物相容性和膜融合能力、PEG的水溶性及免疫隐形效应，以及cRGD肽对整合素αvβ3的高亲和力，实现高效的靶向性和细胞穿透能力。广泛应用于纳米药物载体修饰、靶向治疗、基因递送及生物成像领域，是医疗与纳米生物技术的重要工具。

二、组成结构解析

1. DOPE部分

DOPE是一种天然存在的磷脂类脂质，含有两个不饱和油酸脂肪酸链，具有良好的膜融合性能和柔性。DOPE脂质能够稳定地插入脂质体或脂质纳米颗粒的脂双层结构，支持载体的稳定性和细胞膜融合，促进药物的细胞内释放。

2. PEG链部分

PEG为高分子聚合物，具有极佳的水溶性和生物惰性。PEG连接于DOPE的亲水头部，形成水合屏障，减少纳米颗粒与血浆蛋白的非特异性结合，降低免疫系统识别，从而延长纳米载体在血液中的循环时间，增强体内稳定性。

3. 环状RGD肽（cRGD）

cRGD是一种具有高亲和力和选择性的循环肽结构，识别并结合整合素αvβ3受体。该受体在细胞和新生血管内皮细胞上高表达，使得cRGD成为理想的靶向配体。环状结构增强了肽的稳定性和受体结合力，提高靶向性和体内稳定性。

三、合成工艺及偶联方式

1. DOPE-PEG合成

通常通过DOPE的氨基与活性PEG衍生物（如NHS-PEG-Maleimide）进行化学偶联，形成DOPE-PEG中间体，保留PEG末端的活性基团以便后续连接肽段。

2. cRGD肽偶联

带有适当活性基团（如巯基、氨基）的cRGD肽与DOPE-PEG的活性末端发生共价偶联，常见的连接方式包括酰胺键形成和Michael加成反应，确保偶联产物的稳定性和功能完整性。

3. 纯化与鉴定

通过高效液相色谱（HPLC）分离纯化偶联产物，去除未反应的游离肽和杂质。利用质谱（MALDI-TOF、ESI-MS）、核磁共振（NMR）及紫外吸收光谱验证结构和纯度，确保产品质量。

四、产品性能特点

1. 优异的靶向能力

cRGD肽通过高亲和力结合整合素αvβ3，促进纳米载体对细胞和新生血管的识别和积累，实现主动靶向递送。

2. 良好的膜融合性和稳定性

DOPE脂质具有较强的膜融合能力，促进载体与细胞膜融合及药物释放；PEG链则保障纳米颗粒在血液中的稳定性和隐形效应。

3. 延长体内循环时间

PEG水合屏障降低免疫系统的清除，显著延长纳米载体的半衰期，提高治疗窗口。

4. 易于多功能修饰

PEG末端提供活性基团，方便后续接入其他功能分子，构建多模态治疗载体。

5. 良好的生物相容性和安全性

DOPE和PEG均为生物相容性优异的材料，降低免疫反应及毒性风险，适合临床转化。

五、应用领域

1. 纳米药物载体修饰

用于脂质体、纳米脂质颗粒及脂质体样载体表面修饰，提高载体的靶向性、稳定性及细胞摄取效率，增强抗药物的治疗效果。

2. 靶向治疗

cRGD对整合素αvβ3的特异性识别，使得修饰有DOPE-PEG-cRGD的载体可靶向细胞及血管，实现靶向药物递送和抗血管生成治疗。

3. 基因传递系统

结合核酸药物（如siRNA、miRNA、质粒DNA），DOPE-PEG-cRGD增强基因载体的细胞膜穿透及内吞，提升基因治疗效率。

4. 生物成像及诊断

通过与荧光染料、放射性同位素偶联，构建靶向成像探针，实现疾病的诊断与疗效监测。

5. 免疫治疗与疫苗递送

用于修饰免疫递送载体，增强抗原递送效率，提高免疫应答效果。

六、使用方法及储存条件

1. 使用方法

DOPE-PEG-cRGD通常与其他脂质组分混合，通过薄膜水化法、超声乳化、挤出成型等技术制备脂质体或脂质纳米颗粒。

可负载小分子药物、核酸及蛋白质，制备靶向药物递送系统。

适合细胞实验、动物模型及临床前研究。

2. 储存条件

建议-20℃避光保存，避免高温及湿气。

防止反复冻融，以保护多肽活性和结构稳定。

使用时避免强光照射，确保产品质量。

七、产品优势

靶向：cRGD肽靶向整合素αvβ3，增强定位能力。

膜融合增强：DOPE脂质助力载体与细胞膜融合，促进药物释放。

延长循环：PEG修饰降低免疫识别，延长血液循环时间。

生物安全：各组分均具良好生物相容性，适合体内应用。

多功能扩展：PEG末端活性基团支持多种功能化改造。

八、注意事项

偶联过程需控制反应条件，确保cRGD活性及PEG链完整。

储存与使用中避免高温、强光和氧化环境。

应根据具体应用合理设计PEG分子量和肽密度，优化载体性能。

使用前建议检测产品纯度和功能活性。

九、总结

DOPE-PEG-cRGD结合了脂质的稳定性与膜融合能力、PEG的隐形功能以及cRGD肽的高效靶向性，成为构建靶向纳米药物载体的优选材料。其在治疗、基因递送、生物成像及免疫治疗等多个领域显示出卓越的应用潜力。通过科学合理的设计与应用，DOPE-PEG-cRGD显著提升载体的治疗效果与生物安全性，助力医疗和纳米生物技术的发展。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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