FITC-Clofazimine，FITC-氯法齐明的结构合成

FITC-Clofazimine 是一种将药物氯法齐明（Clofazimine）与荧光素异硫氰酸酯（FITC）通过共价方式偶联形成的荧光分子探针，适用于药物在体内分布、靶向效率、生物膜穿透与胞内定位的研究。其结构设计需确保Clofazimine的药理结构不被破坏，同时引入可与FITC反应的活性胺基。

合成步骤如下：

氯法齐明结构改造

由于 Clofazimine 分子中无明显游离胺基，因此首先需对其进行修饰。通常在其苯胺结构或吡啶环上通过亲电取代引入氨基功能团。较常见的方法是将 Clofazimine 的可取代位点与 ethylenediamine 或 PEG-amine 偶联形成 Clofazimine-NH₂ 衍生物。

FITC偶联反应

使用 FITC 进行异硫氰酸酯偶联反应：

反应缓冲液：碳酸氢钠缓冲液（pH 8.5）；

反应温度：室温，避光反应 6~12 小时；

反应比例：FITC:Clofazimine-NH₂ = 1.2~1.5:1。

FITC 的异硫氰酸基团与氨基发生反应，生成稳定的硫脲结构连接两部分。

纯化与结构确认

用硅胶柱层析或C18 HPLC纯化，收集绿色荧光洗脱组分；

通过UV-Vis（495 nm）和荧光（519 nm）检测确认FITC；

LC-MS 检测分子量，验证是否成功结合；

若需要进一步确认连接方式，可通过^1H-NMR 或 FTIR 进行结构分析。

性质与应用

合成的 FITC-Clofazimine 保留Clofazimine的疏水性和靶向特性，并具备可用于荧光成像的能力，用于脂质体载药系统可视化研究、细胞摄取与定位分析等领域。

产品名称：FITC-Clofazimine，FITC-氯法齐明

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.05.23