DSPE-PEG2000-mal

DSPE-PEG2000-Mal在靶向药物递送系统中的应用探索

产品名称

中文名：DSPE-PEG2000-Mal（马来酰亚胺-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）

英文名：DSPE-PEG2000-Maleimide

分子式：C116H224N3O43P

分子量：约2800 Da（PEG链为2000 Da）

CAS号：暂无统一CAS（视具体供应商而定）

外观：白色或类白色粉末，或呈半固态蜡状物

溶解性：溶于DMSO、氯仿、甲醇、乙醇、缓冲液（如PBS）、水等

结构与组成

DSPE-PEG2000-Mal 是一种两亲性嵌段共聚物，结构由以下三部分组成：

DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）：提供疏水性尾部，可稳定插入脂质体或细胞膜。

PEG2000（聚乙二醇，分子量2000 Da）：为亲水性柔性链段，提升水溶性、延长血浆循环时间，减少非特异性吸附。

马来酰亚胺（Mal）基团：位于PEG链末端，具有良好的化学活性，可与含巯基的分子（如半胱氨酸、GSH、巯基修饰的抗体、肽、蛋白质）发生特异性共价连接（Michael加成反应）。

该材料通过精确的分子设计，使得其兼具膜锚定性、生物相容性及可功能化三重优势。

理化性质

性质 参数

分子量 PEG段为2000 Da，总约2800 Da

亲水/疏水性 两亲性

活性基团 马来酰亚胺基（Maleimide）

水溶性 良好

生物相容性 优秀

解聚温度（Tm） 高于37°C时有良好膜插入能力

pH稳定范围 pH 6.5–7.5适用于马来酰亚胺-巯基偶联

功能与优势

靶向修饰：Mal基团可与巯基反应，使DSPE-PEG2000-Mal成为优选的功能化脂质包材，实现靶向肽、抗体、蛋白质、核酸等的表面修饰。

长循环效果：PEG链可以有效减少RES系统（网状内皮系统）清除，延长纳米粒子在血液中的半衰期。

插膜能力强：DSPE为磷脂类材料，可与脂质体、细胞膜融合或插入，确保修饰分子稳定呈现在表面。

反应高效：Maleimide对巯基反应迅速、特异性强，通常反应在生理pH下进行，无需过多副反应。

典型应用场景

1. 靶向纳米药物递送系统构建

可与修饰巯基的肽类（如cRGD）、抗体、aptamer、小分子靶向剂反应，实现肿瘤靶向脂质体、聚合物胶束、固体脂质纳米粒、纳米晶等递送系统的构建。

2. 脂质体修饰与PEG化

用于修饰传统脂质体（如HSPC、DOPC、DPPC组成脂质体），提供PEG涂层，增强稳定性，延长循环时间，同时暴露Maleimide基团用于后期接枝。

3. 生物探针功能化

通过与带巯基的染料、荧光标记物、生物素、蛋白等偶联，可用于构建功能化脂质微球、生物探针或传感器平台。

4. 细胞膜表面修饰

通过脂质插膜方式，实现马来酰亚胺基团在细胞表面呈现，再与巯基探针反应实现细胞功能化（例如用于细胞追踪或靶向修饰）。

使用方法简要

偶联反应推荐条件：

反应pH：6.5–7.5（过高pH易使马来酰亚胺水解）

反应温度：4–25°C

反应时间：0.5–2 h

缓冲液：PBS、HEPES等，不含巯基类还原剂（如DTT、2-ME）

典型偶联比例：

推荐使用1.2–2倍摩尔过量的DSPE-PEG2000-Mal，以确保巯基完全反应。

脂质体包封法：

与HSPC、CHOL等共同溶于有机溶剂，经薄膜水合法制备PEG化脂质体；

或于水化步骤后通过后修饰法进行插层。

储存条件与稳定性

存储温度：–20°C以下，干燥、避光

稳定性：粉末状态下可稳定6个月以上；溶液状态下建议现配现用，短期可在4°C保存。

避免水解：马来酰亚胺对水敏感，应避免长时间暴露于高湿环境中；若长期存放于水溶液中，活性可能下降。

注意事项

使用前建议充分溶解并过滤除菌（0.22 µm）以去除颗粒杂质。

避免与含还原性巯基的缓冲液（如Tris、β-巯基乙醇）共同使用，防止Mal基团失活。

若进行偶联反应，目标分子的巯基应充分还原、暴露，并无其他胺类或羟基干扰。

反应后需通过透析、凝胶过滤或离心超滤方式去除未反应成分。

总结

DSPE-PEG2000-Mal 是一种广泛应用于纳米药物递送、生物探针构建、靶向载体功能化的重要材料。它兼具良好的膜锚定能力、PEG修饰性能以及反应活性，为制备智能化、靶向化、生物相容性优良的纳米系统提供了理想工具。在癌症治疗、疫苗递送、细胞工程、分子成像等多个领域均具有广阔的应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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