DSPE-PEG2000-N3

DSPE-PEG2000-N₃的合成及其在生物正交点击反应中的应用研究

DSPE-PEG2000-N₃ 产品介绍

中文名称：DSPE-PEG2000-叠氮

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[azido(polyethylene glycol)2000]

常用别名：DSPE-PEG-N₃、DSPE-PEG2k-N₃、叠氮-PEG-磷脂

产品类型：功能性磷脂-PEG衍生物

分子量：约2800 Da（PEG段为2000 Da）

官能团：叠氮基（–N₃）

结构组成：DSPE（脂质锚定段） + PEG2000（亲水柔性链段） + N₃（反应性端基）

一、结构构成与官能团说明

DSPE-PEG2000-N₃ 是一种典型的两性嵌合分子，结构如下：

DSPE部分（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）：

由两个C18饱和脂肪酸尾链组成，具备良好的疏水性，可稳定插入脂质体、细胞膜、囊泡等脂相体系，实现膜锚定。

PEG2000段（聚乙二醇，分子量2000）：

亲水、柔性、无毒，提高整体分子水溶性、生物相容性及系统循环稳定性，减少免疫识别。

叠氮基（–N₃）：

为生物正交反应的活性官能团，能与炔类（如DBCO、TCO、alkyne）通过“点击反应”（Click Chemistry）快速、选择性地偶联，特别适用于构建功能化表面与靶向修饰。

二、产品理化性质

项目 参数说明

分子量 约2800 Da（PEG2000 + DSPE）

外观 白色或类白色固体/蜡状物

溶解性 溶于水、PBS、乙醇、DMSO、氯仿等

纯度 ≥ 95%，HPLC 或 GPC 分析保证

官能团稳定性 -N₃ 基团稳定，避光、干燥、低温储存更佳

储存条件 -20°C 干燥避光储存，避免水汽和热

稳定性 干燥条件下 12 个月以上

三、反应性能与偶联机制

DSPE-PEG2000-N₃ 的独特之处在于其叠氮基团（–N₃），这是一种用于 生物正交点击化学 的重要官能团，尤其适用于以下两种反应类型：

1. 铜催化点击反应（CuAAC）

反应对象：末端炔（alkyne）

条件：需要Cu(I)催化剂、稳定剂（如TBTA）

应用：用于小分子、探针偶联，适合细胞外体系

2. 应变炔点击反应（SPAAC）

反应对象：应变炔，如 DBCO（Dibenzocyclooctyne）、BCN、TCO

条件：无需金属催化，在生理条件下快速发生

应用：适合体内或细胞内的偶联，无毒、无副产物

四、主要应用领域

1. 脂质体/囊泡表面功能化

通过将 DSPE 部分插入脂质体双层膜，PEG段伸出于水相，暴露的叠氮基团用于后续生物分子（如肽、抗体、染料等）的共价点击标记，从而实现脂质体靶向修饰、光学成像、治疗-诊断一体化（theranostics）设计。

2. 金属或聚合物纳米粒子功能化

DSPE-PEG-N₃ 可用于金属（如金、铁氧体）、聚合物（如PLGA、PCL）纳米粒子表面修饰，通过疏水吸附或插膜机制进行锚定，随后实现N₃端的正交点击反应功能化。

3. 构建靶向纳米药物系统

与 DBCO 修饰的抗体、肽类、核酸等配对，快速偶联生成靶向性纳米药物，常用于肿瘤递送、炎症定位、神经药物输运等。

4. 生物成像探针开发

通过与含荧光基团的 DBCO/Cy5.5-DBCO、Cy7-DBCO 探针点击反应，实现脂质纳米探针的可视化标记，适用于体内成像与示踪研究。

5. 细胞膜修饰与工程化

DSPE-PEG-N₃ 插入细胞膜后，通过点击化学实现活细胞表面的功能化修饰，可用于细胞治疗、免疫调节、靶向追踪等。

五、产品优势

优势 说明

铜自由反应可用性 可参与 SPAAC，无需Cu催化剂，避免金属毒性

膜锚定稳定性高 DSPE 双链结构稳定插入脂膜，不易脱落

PEG修饰降低免疫识别 PEG2000部分提高粒子在体液中的稳定性与循环时间

反应选择性强 叠氮基团反应特异性强，几乎无副反应

适配多种材料平台 适用于脂质体、聚合物纳米粒、金纳米、磁性纳米等

六、实验与使用注意事项

溶解方式：

推荐使用少量 DMSO、乙醇或氯仿预溶后缓慢加至水中乳化，亦可直接在脂质体制备过程中共同溶于有机相进行薄膜重组。

偶联条件控制：

SPAAC 反应佳在中性缓冲液中（PBS，HEPES），避免高温和强氧化剂，反应温度控制在 25–37°C。

点击反应效率优化：

若反应目标为蛋白或抗体修饰，需注意摩尔比例、反应时间与缓冲液系统，避免产生非特异性修饰。

储存和避光保护：

叠氮基在强光和湿气下可能降解，储存过程中尽量避免反复冻融和阳光直射。

七、相关配套产品推荐

产品名称 功能说明

DSPE-PEG2000-DBCO 与 DSPE-PEG-N₃ 配对用于点击反应

Cy5-DBCO / Cy7-DBCO 与叠氮脂质体偶联构建荧光纳米探针

Azide-PEG-FITC 作为正交荧光对照标记材料

TCO-Modified Biomolecules 与 N₃进行无铜正交点击的替代策略

DSPE-PEG2000-NH₂ / COOH 提供多种修饰端基选择用于比较设计与应用拓展

八、总结与前景展望

DSPE-PEG2000-N₃ 是一种高度模块化、功能化的脂质型正交连接分子。它结合了磷脂的膜锚定性、PEG的水溶性与低免疫原性，以及叠氮基的生物正交点击反应活性，特别适合用于现代药物递送系统、靶向成像平台、功能膜工程与合成生物系统构建。随着SPAAC等点击化学技术的不断发展，该产品将在肿瘤靶向、神经系统药物递送、基因治疗及细胞膜修饰等前沿领域展现更大的应用潜力。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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