DSPE-PEG2000-FA

DSPE-PEG2000-FA的合成及其在叶酸受体靶向递送系统中的应用研究

一、产品名称与基本信息

中文名称：叶酸修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（分子量2000）

英文名称：DSPE-PEG2000-Folic Acid

别称：DSPE-PEG-FA、FA-PEG-DSPE、DSPE-PEG-叶酸

分子量：约3500 Da（具体取决于PEG长度和FA分子量）

外观：浅黄色至淡黄色固体粉末

纯度：≥95%（HPLC检测）

储存条件：干燥避光，–20°C保存，避免反复冻融

二、产品结构与组成解析

DSPE-PEG2000-FA 是一种由三部分组成的功能化脂质聚合物，整体呈两亲性分子结构：

DSPE (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

双硬脂酰饱和脂肪酸链，具备良好脂质体膜融合和插入能力，构成疏水锚定部分。

PEG2000 (聚乙二醇，分子量约2000 Da)

作为亲水柔性链，显著改善脂质体/纳米粒子的水溶性与血液循环稳定性，有效防止蛋白质吸附和吞噬。

FA (叶酸，Folic Acid)

作为靶向配体，特异性识别和结合肿瘤细胞表面的叶酸受体（Folate Receptor, FR），提高靶向性和细胞摄取效率。

DSPE — PEG2000 — FA

其中，PEG通过稳定的共价键连接DSPE和FA，实现脂质体表面靶向修饰。

三、理化性质

性质 描述

外观 浅黄色至类白色粉末

溶解性 易溶于有机溶剂（氯仿、甲醇、乙醇），微溶于水

分子量 ~3500 Da

纯度 ≥95%（HPLC检测）

储存条件 –20°C，避光，干燥环境保存

稳定性 常温稳定，避免强酸强碱及高温

四、产品功能与科研应用

1. 靶向药物递送系统

DSPE-PEG2000-FA 通过叶酸分子的靶向识别能力，实现对肿瘤细胞的选择性结合和摄取。由于多种肿瘤细胞（如卵巢癌、肺癌、乳腺癌等）过表达叶酸受体，叶酸作为低分子量配体，结合力强且非免疫原性，极大提升了脂质体和纳米粒子的肿瘤靶向能力。

应用于脂质体包载化疗药物（如多柔比星、紫杉醇等），提高药物的靶向累积与疗效。

结合核酸递送（siRNA、miRNA、DNA质粒）载体，增强细胞摄取和基因沉默效率。

在肿瘤微环境中实现靶向递送，减少药物的系统性毒副作用。

2. 构建功能性脂质体与纳米粒

DSPE-PEG2000-FA 是制备靶向脂质体的重要功能组分，能够通过薄膜水化法、注射法、超声法等制备技术，均匀分散于脂质体膜表面，构建出表面均匀包被FA的纳米载体。

该纳米粒通常粒径范围在50–150 nm，适合肿瘤被动靶向及主动靶向。

PEG链提供“隐身”效应，延长血液循环时间，提高体内稳定性。

叶酸靶向实现主动定位，促进细胞受体介导内吞。

3. 多功能纳米药物平台

可与其他功能分子（如肽类、抗体、荧光标记等）复合使用，设计多模态诊疗系统。

利用叶酸配体的高亲和力，实现肿瘤影像增强（MRI、荧光、光声成像）与治疗联合。

结合化疗药物和免疫激活剂，实现协同治疗策略。

五、制备与使用注意事项

1. 制备方法

薄膜水化法

DSPE-PEG2000-FA 与其他脂质（如HSPC、胆固醇等）按比例溶于氯仿，旋转蒸发制备薄膜，水化后形成脂质体。

乙醇注射法

将DSPE-PEG2000-FA溶于乙醇，缓慢注入水相，实现自组装。

超声处理或挤出

改善粒径均一性，确保纳米粒分布均匀。

2. 配比建议

DSPE-PEG2000-FA 在脂质体中一般占总脂质量的2%–10%，过高会影响脂质体稳定性和PEG密度。

适量叶酸修饰可保证靶向性同时避免免疫原性和非特异性结合。

3. 储存条件

建议干燥避光储存，避免水分和高温。

复溶后应尽快使用，防止PEG降解及叶酸活性丧失。

4. 实验验证

靶向性检测：利用流式细胞术（FACS）、细胞摄取实验确认叶酸依赖性结合。

粒径与形态表征：通过动态光散射（DLS）、透射电镜（TEM）观察纳米粒形态。

稳定性检测：通过储存实验，检测粒径变化及药物释放特性。

六、应用案例与科研报道

肿瘤化疗递送：多篇文献报道DSPE-PEG2000-FA修饰脂质体包载紫杉醇、阿霉素实现针对卵巢癌细胞的高效靶向治疗，显著提高效果且减少毒副作用。

基因递送系统：利用FA修饰脂质体递送siRNA靶向癌细胞，降低肿瘤相关基因表达，实现基因沉默。

纳米诊疗一体化：结合叶酸靶向的脂质体载体，实现药物递送与荧光/磁共振成像信号增强的协同诊疗。

七、产品优势总结

高效靶向性：叶酸受体介导的主动靶向，靶向效率高，适合多种癌症。

良好生物相容性：PEG和DSPE为临床常用材料，安全性高。

制备简便：与常规脂质体制备方法兼容，适合规模化生产。

多功能扩展性强：可结合其他靶向配体、荧光染料等，灵活设计。

八、结语

DSPE-PEG2000-FA作为一种成熟的功能化脂质材料，集靶向识别、长循环保护及脂质膜锚定于一体，广泛应用于肿瘤靶向药物递送、基因治疗、纳米影像等领域。其优异的化学稳定性和生物相容性使其成为纳米药物设计中的重要组分，助力医学和智能纳米药物载体的研发。

如需获取DSPE-PEG2000-FA的详细结构图谱、MSDS、安全数据表、脂质体制备方案、药物包载优化建议等技术支持，欢迎随时联系。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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