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羧基聚乙二醇-磷脂,DSPE-PEG2K-COOH:羧基修饰脂质,用于生物偶联反应
发布时间:2025-06-19     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2K-COOH

DSPE-PEG2K-COOH:羧基修饰脂质,用于生物偶联反应

一、产品基本信息

产品名称:DSPE-PEG2K-COOH

中文名称:羧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[carboxy(polyethylene glycol)-2000] (DSPE-PEG2000-COOH)

分子量:约2800 Da

外观:白色至类白色粉末

纯度:≥95%(HPLC检测)

溶解性:溶于有机溶剂(氯仿、甲醇、乙醇),微溶于水

储存条件:–20℃避光干燥保存

CAS号:903675-20-9

 

二、分子结构与性质

1. 结构组成

DSPE-PEG2K-COOH由三部分组成:

DSPE:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺,具有双十八碳长脂肪酸链,疏水性强,能稳定插入脂质体或脂质纳米粒的脂质双层膜。

PEG2000:聚乙二醇链,分子量约2000 Da,亲水性,能为脂质体或纳米粒提供水溶性屏障,减少蛋白吸附和免疫识别。

羧基末端(–COOH):PEG链的末端修饰有羧基功能团,提供化学活性,方便后续的共价偶联反应。

DSPE – PEG2000 – COOH

疏水DSPE段锚定在脂质膜内层,PEG链伸展于水相,羧基末端暴露于外,方便生物偶联。

 

3. 理化性质

分子量:约2800 Da,具体依赖PEG的链长和连接化学结构。

溶解性:易溶于氯仿、甲醇等有机溶剂,微溶于水,适合脂质体膜组分的溶解。

外观:白色至淡黄色粉末,具备良好化学稳定性。

储存稳定性:在低温避光条件下稳定,避免水分和强氧化环境。

羧基聚乙二醇-磷脂,DSPE-PEG2K-COOH 

三、功能特点与优势

1. 羧基末端的化学活性

DSPE-PEG2K-COOH羧基末端具有良好的化学反应活性,常用于:

共价连接:通过羧基与氨基、羟基、肽链等官能团形成酰胺键、酯键,适合连接蛋白质、多肽、核酸、抗体、靶向配体等生物分子。

功能化修饰:通过EDC/NHS活化方法,可高效将羧基转化为活性酯,方便与目标分子偶联。

构建多功能纳米载体:通过连接靶向配体、荧光探针、药物分子等,实现智能靶向与信号标记。

2. 良好的两亲性分子结构

DSPE疏水部分保证分子能稳定插入脂质双层,构成稳定脂质体结构。

PEG链有效延长脂质体血液循环时间,减少吞噬系统的清除,提高生物稳定性。

3. 生物相容性与安全性

PEG和DSPE均为已广泛应用于临床的材料,具有良好的生物相容性和低免疫原性。

羧基功能的引入不改变整体的生物安全特性,适合体内外应用。

 

四、主要应用领域

1. 靶向脂质体及纳米药物载体设计

利用DSPE-PEG2K-COOH的羧基活性,偶联肽类、抗体、糖类、小分子靶向配体,实现脂质体靶向性修饰。

改善药物的体内分布,提升靶向性,减少副作用。

2. 药物载体表面功能化

通过共价连接实现表面功能化,如连接荧光染料用于细胞追踪和成像。

连接抗体用于免疫靶向治疗,或连接生物大分子实现靶向递送。

3. 生物材料改性

用于脂质体、脂质纳米粒、脂质体胶束的组装,调控粒径和表面电荷。

构建多功能智能纳米材料,实现环境响应性药物释放。

4. 体外诊断与纳米探针制备

结合靶向配体及信号分子,构建高灵敏度纳米诊断探针。

可用于磁共振、荧光、光声成像等多模态影像。

 

五、制备及使用方法建议

1. 配制溶液

可溶于氯仿、甲醇等有机溶剂,适合与其他脂质共同溶解用于薄膜法制备脂质体。

微溶于水,水相使用时一般作为脂质体表面修饰材料。

2. 脂质体制备

薄膜水化法:DSPE-PEG2K-COOH与其他脂质(如HSPC、胆固醇)按比例溶于氯仿,旋转蒸发制膜,水化形成脂质体。

超声或挤出:改善粒径分布,提高脂质体均一性。

3. 共价偶联反应

常用EDC/NHS活化羧基,生成活性酯后与氨基化合物(如肽、蛋白)反应。

反应条件温和,pH 6.0–8.0,温度4–25℃,避免强酸碱及高温。

4. 储存

建议干燥避光低温保存,防止PEG降解及羧基氧化。

建议分装,避免反复冻融。

 

六、产品性能验证

纯度检测:HPLC和质谱验证纯度与结构。

粒径分析:动态光散射(DLS)测定脂质体粒径与分布。

偶联效率:通过紫外-可见吸收、荧光标记等方法确认功能化连接效果。

生物相容性:细胞活力实验验证安全性。

 

七、典型文献应用

研究中广泛使用DSPE-PEG-COOH偶联靶向肽、抗体,实现肿瘤靶向。

用于脂质体载药系统,显著提高药物的疗效和减少毒副作用。

应用于纳米诊断,结合荧光分子构建高灵敏度活体成像探针。

 

八、总结

DSPE-PEG2K-COOH作为一种重要的功能化两亲性分子,集成了DSPE的脂质锚定能力、PEG的水溶性和生物惰性以及羧基的高度化学活性,是构建靶向脂质体和多功能纳米载体的理想材料。其优异的化学稳定性、生物相容性和可操作性,使其在纳米药物载体设计、靶向递送系统、生物成像探针等领域具备广泛的应用前景

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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