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脂质体的“隐形外套”——DSPE-MPEG1K带来持久稳定!
发布时间:2025-06-19     作者:ssl   分享到:

DSPE-MPEG1K

脂质体的“隐形外套”——DSPE-MPEG1K带来持久稳定!

一、基本概述

产品名称:DSPE-MPEG1K

中文名称:单甲氧基聚乙二醇修饰的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(分子量1000)

英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)-1000](DSPE-mPEG1000)

CAS号:不可通用,具体视不同生产商而定

分子量:约2800 Da(DSPE约700 Da + PEG1000)

外观:白色或类白色固体/蜡状物

溶解性:易溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,水中分散性较好

保存条件:-20°C,避光干燥储存

 

二、分子结构与特性

1. 结构组成

DSPE-MPEG1K 由三个功能模块组成:

DSPE:双十八碳链磷脂部分,疏水性强,可牢固锚定于脂质体或脂质双层膜中;

PEG1000:分子量为1000的单甲氧基聚乙二醇链(约22个乙二醇单元),具有良好的亲水性和空间屏蔽作用;

末端基团:为惰性的甲氧基(–OCH₃),不参与偶联,但可有效提供“隐身”效果,防止蛋白吸附和免疫识别。

2. 结构示意

DSPE – PEG1000 – OCH₃

DSPE插入膜内,PEG链向外延展,甲氧基端稳定存在于外水相中。

3. 分子特点

两亲性分子:集成亲水(PEG)与疏水(DSPE)于一体;

高生物相容性:PEG为FDA认可的医用材料,DSPE源自天然磷脂;

中等PEG链长:1000分子量提供了适度的空间位阻与水溶性,有利于控制粒径和血液循环时间;

惰性封端:无活性官能团,适用于构建非功能化、隐蔽型包裹系统。

DSPE-MPEG1K 

三、理化性质一览

参数 数值(近似)

分子量 ~2800 Da

PEG链长 约22个乙二醇重复单元

Tm(熔点) 约55–65°C

CMC(临界胶束浓度) 极低,<10⁻⁶ M

溶解性 氯仿、DMSO、乙醇中良好,水中可分散

 

四、功能与优势

1. 提供稳定性屏障

DSPE-MPEG1K的PEG链在水相中形成“毛刷”状结构,能够:

抑制血浆蛋白(如补体、白蛋白)吸附;

减少网状内皮系统(RES)的吞噬作用;

延长纳米粒在血液中的循环时间。

2. 改善粒径控制与分布

在制备脂质体、纳米胶束或固体脂质纳米粒时加入DSPE-MPEG1K,可改善:

粒径均一性;

表面电荷调控;

分散性和稳定性。

3. 降低免疫原性

PEG封端甲氧基构造具有良好的“隐形”效果,可有效抑制:

免疫系统的识别;

抗体介导的清除反应;

抗PEG抗体诱导(与长链PEG相比较少发生)。

 

五、应用领域

1. 药物递送系统

长循环脂质体:如类Doxil系统,加入DSPE-MPEG1K后可延长体内半衰期;

固体脂质纳米粒(SLNs):改善粒径控制和药物包封效率;

聚合物/脂质混合微粒:增强水中稳定性;

水溶性包裹:作为膜稳定剂、疏水性药物的分散载体。

2. 生物成像与诊断

包裹荧光探针、放射性核素、磁性纳米粒时加入DSPE-MPEG1K可降低毒性并提升靶向性;

稳定化脂质体探针,改善活体成像背景信噪比。

3. 生物材料界面改性

涂覆到微球、纳米粒或纳米管表面,提高抗蛋白吸附性能;

用于构建人工血管、支架等表面“隐身层”;

乳液稳定剂,用于制备油包水型(O/W)结构。

 

六、使用方法建议

1. 溶解与制备

可与其他脂质(如HSPC、胆固醇)一起在氯仿或甲醇中溶解后制备脂膜;

常用于薄膜水化法、乙醇注入法或微乳法制备脂质体;

建议使用浓度范围:1–10 mol%,具体视制剂需求确定。

2. 预防聚集与沉淀

溶液需避光保存;

可在水化过程中使用超声或高速均质,避免脂质自组装导致沉淀。

3. 推荐配比

脂质体常见组成举例:

组分 摩尔比

HSPC 55

Cholesterol 35

DSPE-MPEG1K 5–10

 

七、产品质量验证

纯度分析:HPLC、GPC、MALDI-TOF-MS确认聚合度和结构完整性;

溶解性测试:在水和有机溶剂中进行可视化分散性评估;

功能验证:粒径分析(DLS)、Zeta电位、体外稳定性测试。

 

八、文献案例与参考用途

Doxorubicin-loaded PEGylated liposomes using DSPE-mPEG1000 demonstrated prolonged blood circulation and enhanced tumor accumulation (J. Controlled Release, 2001).

使用DSPE-MPEG1K改善了固体脂质纳米粒对紫杉醇的包封效率(Int J Nanomedicine, 2015)。

在多模态成像探针中作为表面改性材料应用于荧光/MRI双模态(ACS Nano, 2017)。

 

九、总结

DSPE-MPEG1K 是一种结构明确、性质温和、功能稳定的PEG化磷脂分子,广泛应用于长循环脂质体、固体脂质纳米粒、水溶性纳米胶束等平台。其PEG链长适中,既可提供良好稳定性和延长血液循环,又不会过度影响颗粒的靶向效率,是科研和工业中理想的“隐形”脂质材料。


西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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