DSPE-PEG2000-GA

DSPE-PEG2000-GA的合成及其抗氧化功能研究

DSPE-PEG2000-GA 产品各种信息介绍

一、产品概述

产品名称：DSPE-PEG2000-GA

中文名称：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-甘草酸修饰脂质

英文名称：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-Glycyrrhetinic Acid

分子量：约3200–4000 Da

外观：白色至浅黄色粉末

储存条件：-20℃避光干燥保存

产品形态：冻干粉末，易溶于有机溶剂及部分水溶液

主要用途：用于脂质体、脂质纳米粒等纳米载体的表面功能化修饰，赋予载体肝靶向性和、等多重生物学活性，提升药物靶向递送效率和生物相容性。

二、分子结构及特性

DSPE-PEG2000-GA分子结构主要包含三部分：

DSPE部分

由两个硬脂酸长链脂肪酸组成，具备良好的脂质双层嵌入能力，确保修饰分子稳定插入脂质载体膜中。

PEG2000链段

聚乙二醇（PEG）长度约为2000 Da，提供良好的水溶性和生物惰性，降低载体表面非特异性吸附，延长体内循环时间。

甘草酸（Glycyrrhetinic Acid, GA）

一种天然三萜类化合物，具有显著的肝靶向特性，能够选择性结合肝细胞表面受体，此外还具有、抗氧化、等多种生物活性，增强纳米载体的治疗效果。

三、物理化学性质

性质 说明

分子量 约3200–4000 Da

外观 白色至浅黄色粉末

溶解性 良好，溶于二甲基亚砜（DMSO）、乙醇及缓冲液中

稳定性 干燥避光条件下稳定，水溶液中适宜pH为6.5–8.0

PEG长度 约2000 Da，约45-50个乙二醇单元

载体嵌入能力 优秀，DSPE保证稳定插入脂质双层

甘草酸活性 保持甘草酸的生物识别功能及活性

四、合成工艺

DSPE-PEG2000-GA的合成通常分为以下步骤：

起始材料准备

以DSPE-PEG2000-NH₂或DSPE-PEG2000-Maleimide作为基础脂质聚合物。

甘草酸活化

甘草酸通过羧基活化，常用方法包括使用N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯化，制备甘草酸-NHS活性酯。

偶联反应

活化后的甘草酸-NHS与DSPE-PEG2000-NH₂末端的氨基基团发生酰胺键共价结合，形成稳定的DSPE-PEG2000-GA。

纯化及鉴定

通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC）去除未反应物，利用核磁共振（NMR）、质谱（MS）及红外光谱（FT-IR）确认产物结构及纯度。

五、主要应用领域

1. 肝靶向药物递送

甘草酸具有天然的肝靶向能力，DSPE-PEG2000-GA被广泛用于脂质体、脂质纳米粒和其他脂质载体表面修饰，提高药物向肝脏细胞的选择性输送，显著增强肝病治疗效果，包括肝癌、肝炎等。

2. 和药物载体

甘草酸本身具备和活性，结合脂质载体递送系统能够实现协同治疗作用，减轻副作用并提高药效。

3. 纳米载体表面修饰

PEG链增强载体在血液中的稳定性和循环时间，甘草酸则为纳米载体提供了靶向识别和细胞内摄取优势，适用于各种纳米药物制剂开发。

4. 智能药物递送系统

基于甘草酸与肝细胞受体的特异结合，设计响应性药物释放系统，实现对肝脏病变部位的治疗。

六、使用建议与注意事项

溶解性处理

建议先在适量DMSO或乙醇中溶解，再稀释至水性缓冲液中，避免沉淀或不均匀分散。

储存条件

应密封避光于-20℃低温保存，防止甘草酸氧化及PEG链断裂。

pH适应性

佳工作pH为6.5-8.0，避免强酸强碱环境以保持结构稳定性和活性。

配制建议

推荐与其他脂质如HSPC、胆固醇等按比例共混，通过薄膜水化法制备脂质体时添加，以保证均匀修饰。

剂量调控

表面修饰浓度一般控制在1-5 mol%，具体需根据应用设计灵活调整。

七、性能优势

优势类别 详细说明

天然肝靶向性 甘草酸特异性结合肝细胞受体，提高肝脏定位效率

双重活性 甘草酸本身药理活性，增强联合治疗效果

PEG保护作用 延长载体体内循环时间，降低免疫识别和非特异吸附

良好的膜嵌入性 DSPE保证分子稳定镶嵌于脂质双层，维护纳米颗粒稳定

化学稳定性好 合成结构稳定，适应多种制备和储存条件

八、典型配方参考

组分 摩尔比例 (mol%)

硬脂酰磷脂酰胆碱 (HSPC) 55%

胆固醇 35%

DSPE-PEG2000 5–7%

DSPE-PEG2000-GA 1–5%

制备时将各组分溶解于有机溶剂，旋转蒸发形成脂质薄膜，随后水化形成脂质体或纳米颗粒，实现甘草酸靶向功能化。

九、文献及应用案例

Zhao et al., Journal of Controlled Release, 2017

利用DSPE-PEG2000-GA修饰脂质体递送药物，实现对肝癌细胞的高效靶向和治疗效果显著提升。

Liu et al., International Journal of Nanomedicine, 2019

基于DSPE-PEG2000-GA构建肝靶向纳米颗粒，实现肝炎治疗药物的定向释放与减毒。

Wang et al., Biomaterials, 2020

探索甘草酸修饰脂质载体的机制及其在肝纤维化治疗中的应用。

十、总结

DSPE-PEG2000-GA是一款结合了脂质稳定性、PEG保护性及甘草酸靶向和药理活性的功能化脂质分子，广泛应用于肝脏靶向药物递送和、纳米医学领域。其独特的结构设计及优良的物理化学性质，为现代医疗提供了有效的技术支持和解决方案。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研发与生产，提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品，广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力，可根据客户需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能团（如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等）以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系，齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案，支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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