文献：Targetability of novel immunoliposomes modified with amphipathic poly(ethylene glycol) s conjugated at their distal terminals to monoclonal antibodies

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作者：K Maruyama，T Takizawa，T Yuda，SJ Kennel，M Iwatsuru

制备：

新合成了二硬脂酰-N-（3-羧基丙酰聚乙二醇琥珀酰）磷脂酰乙醇胺（DSPE-PEG-COOH），并用于制备在PEG链远端携带单克隆抗体的新型免疫脂质体（C型）。

脂质体由含有6mol%DSPE-PEG-COOH的卵磷脂酰胆碱（ePC）和胆固醇（CH）（2:1，m/m）制备，对肺内皮细胞高度特异的单克隆IgG抗体34A与DSPE-PEG-COOH的羧基结合，每个脂质体产生不同量的抗体分子。

制备了其他具有PEG涂层（B型）或没有PEG涂层（早期类型的免疫脂质体，A型）的免疫脂质体制备用于比较。B型或C型免疫脂质体中PEG的平均分子量为2000。

由于PEG的存在，不含抗体的B型和C型脂质体显示出循环时间延长和网状内皮系统（RES）摄取减少。将这三种不同类型的34A免疫脂质体注射到小鼠体内，每个囊泡含有30-35个抗体分子，以测试其对肺部的免疫靶向性。

34A B型的肺结合效率是34A A型的一半，尽管大量34A B型在血液循环中停留了很长时间，这表明PEG链的空间位阻不仅降低了免疫特异性抗体抗原结合，还降低了RES摄取。

34A C型的肺结合程度比34A A型高约1.3倍，表明附着在PEG末端的抗体的识别没有受到空间位阻，游离PEG（即不携带抗体）通过使免疫脂质体能够逃避RES摄取，有效地提高了免疫脂质体的血液浓度。

后一种现象通过使用非特异性抗体C型免疫脂质体（14 C型）得到证实，该脂质体长期显示高血药浓度。我们的方法提供了一种将抗体直接偶联到PEG远端的简单方法，PEG已经结合到脂质体膜上，这将有助于开发用于诊断和治疗的优质靶向药物递送载体。

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