文献：Preparation and Evaluation of Shannaphthol Targeted Liposomes

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作者：刘祖浩，雷玉杰，宋浩颖，常聪

摘要：

目的 

制备山萘酚靶向脂质体(cRGD-LP-KAE)并考察初步稳定性.方法 以L-α-磷脂酰胆碱(PC),胆固醇(CHO),二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-环精氨酰甘氨酰天冬氨酸(DSPE-PEG-cRGD),山萘酚(KAE)为材料

方法

采用薄膜分散法结合微孔滤膜法制备cRGD-LP-KAE;以粒径,包封率等指标筛选胆脂比,药脂比,聚脂比与冻干保护剂,确定脂质体的最优处方工艺;用透射电镜观察脂质体形貌,粒度电位仪检测脂质体粒径及其分布,zeta电位,紫外分光光度法检测脂质体载药量与包封率;以脂质体复溶后粒径,包封率的变化为指标考察初步稳定性.

结果 

处方工艺是CHO,KAE,DSPE-PEG-cRGD和PC的摩尔比为15 ︰ 6 ︰ 4 ︰ 120,蔗糖作为冻干保护剂,其与PC的质量比是4 ︰ 1.根据该处方工艺制备的脂质体呈类球形结构,粒径和zeta电位分别是(148.60±0.20)nm和(-21.97±0.15)mV,包封率和载药量分别是(98.97±0.27)%和(1.12±0.06)%,在低温存储15天时粒径增加2.76%,包封率降低2.71%.结论cRGD-LP-KAE粒径小且分布均匀,包封率高,在低温存储时稳定性良好.

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