产品名称：活性酯PEG叶酸；NHS-PEG-FA的反应条件优化

一、化学结构与命名

NHS-PEG-FA 是一种靶向功能化的聚乙二醇（PEG）衍生物，其结构由三部分组成：

NHS 活性酯（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：一端为 NHS 酯基团（-CO-NHS），可与伯胺（-NH₂）高效反应，形成稳定的酰胺键。

PEG链：提供亲水性、生物相容性和空间位阻效应，分子量可定制（如 2k、5k、10k 等）。

叶酸（FA，Folic Acid）：另一端为叶酸分子，可特异性结合叶酸受体（FR），广泛用于肿瘤靶向递送。

分子式与分子量

通用分子式：NHS-CO-(CH₂CH₂O)ₙ-FA（n 对应 PEG 链长度）。

常见规格：NHS-PEG2000-FA（PEG 分子量 2k）、NHS-PEG5000-FA（PEG 分子量 5k）。

二、使用注意事项

反应条件优化

NHS 酯与伯胺反应：

最佳 pH：7-8，温度 25-37℃，时间 1-4 小时。

需在无胺缓冲液中进行（如 PBS），避免竞争性反应。

叶酸靶向性：

需确保目标细胞高表达叶酸受体（FR），否则靶向效果可能不佳。

可通过竞争性实验（如添加游离叶酸）验证靶向特异性。

储存条件

通常需 -20℃ 冷冻保存，避光防潮。

开封后建议分装，避免反复冻融导致 PEG 链降解或 NHS 酯水解。

纯化与表征

反应后需通过透析、超滤或凝胶过滤去除未反应的 NHS-PEG-FA。

可通过 NMR、HPLC 或 MALDI-TOF 验证偶联效率。

叶酸靶向性可通过流式细胞术或共聚焦显微镜验证。

稳定性

NHS 酯对水敏感，长期储存可能导致水解，建议现用现配或低温保存。

叶酸在光照或高温条件下可能降解，需避光保存。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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