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DSPE-SS-MPEG2000,磷脂-双硫键-甲氧基聚乙二醇赋能智能响应型脂质体设计
发布时间:2025-06-20     作者:ssl   分享到:

DSPE-SS-MPEG2000

DSPE-SS-MPEG2000,赋能智能响应型脂质体设计

一、产品简介

产品名称:DSPE-SS-MPEG2000

中文名称:含二硫键可还原型甲氧基聚乙二醇修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] disulfide methoxy

分子量:约3000-3500 Da(根据PEG链长略有差异)

外观:白色至浅黄色粉末

储存条件:-20℃避光干燥保存

类别:功能化磷脂-聚乙二醇共聚物,含还原敏感二硫键连接段

简介:DSPE-SS-MPEG2000是一种含有还原敏感二硫键的PEG-磷脂共聚物,由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)通过二硫键(-SS-)与分子量约2000 Da的甲氧基聚乙二醇(MPEG2000)连接组成。该结构兼具脂质体膜稳定性和PEG的水溶性及生物惰性,同时二硫键能在细胞还原环境中断裂,实现智能释放功能。广泛应用于脂质纳米颗粒的表面修饰、药物递送系统及智能纳米材料设计。


二、分子结构与理化性质

1. 分子结构

DSPE-SS-MPEG2000的分子结构由以下部分组成:

DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):含两个饱和硬脂酸链(C18:0),确保脂质的膜结构稳定性和较高的熔点。

二硫键(-SS-):作为DSPE与PEG链之间的连接桥梁,赋予分子还原敏感性。

PEG2000(聚乙二醇,分子量约2000 Da):甲氧基封端PEG链,提供亲水性和抗免疫识别能力,提高脂质体或纳米颗粒的循环稳定性。

2. 物理化学性质

性质 说明

分子量 约3200 Da(视PEG长度略有浮动)

外观 白色至浅黄色粉末

熔点 ~60-70℃(受DSPE硬脂链影响较高)

溶解性 易溶于氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂,微溶于水

电荷 中性

稳定性 在无还原剂条件下结构稳定,储存于低温避光干燥环境

功能活性 二硫键可被还原剂(如谷胱甘肽GSH)断裂,释放PEG部分

DSPE-SS-MPEG2000,磷脂-双硫键-甲氧基聚乙二醇 

三、合成工艺简述

DSPE-SS-MPEG2000的合成通常采用以下步骤:

活性中间体制备

将MPEG2000通过含有活性巯基或活性二硫键的中间体进行化学修饰,形成带二硫键的PEG活性分子。

连接DSPE

活性PEG中间体与DSPE上的氨基端或羟基端通过酰胺键或酯键连接,形成DSPE-SS-MPEG2000共聚物。

反应条件

反应多在无水条件下进行,溶剂常用氯仿、DMF等,反应温和以保护二硫键结构。

纯化

通过硅胶柱层析、透析或超滤去除未反应的起始物和副产物。

结构确认

采用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、凝胶渗透色谱(GPC)及红外光谱(FTIR)验证结构及纯度。


四、主要应用领域

1. 靶向脂质体和纳米颗粒修饰

DSPE-SS-MPEG2000常用于脂质体、纳米颗粒、脂质纳米乳的表面PEG修饰,增强颗粒的血液循环稳定性,减少被单核巨噬细胞系统(MPS)清除,提高生物利用度。

2. 还原响应型智能药物释放

二硫键在细胞内还原环境(如高浓度谷胱甘肽)下断裂,促使PEG脱落,暴露纳米颗粒表面,增强细胞摄取和药物释放,实现靶向和控释。

3. 制备智能功能纳米载体

通过DSPE-SS-MPEG2000,可设计环境响应型脂质纳米载体,应用于肿瘤靶向药物递送、基因治疗、疫苗载体及诊断成像。

4. 生物相容性与免疫逃逸

PEG链的存在可有效减少蛋白质吸附和免疫识别,提高脂质体体内稳定性及循环时间。

5. 联合功能分子修饰

DSPE-SS-MPEG2000可与其他功能性脂质(如靶向肽脂质、荧光标记脂质)共混使用,构建多功能纳米系统。


五、使用方法

1. 溶解与储备

产品一般溶解于氯仿、甲醇或DMSO等有机溶剂。

储存于-20℃,避光干燥条件,避免潮湿和还原剂接触。

2. 脂质体或纳米粒制备

与其他脂质按设计比例共混,采用薄膜水化法、膜挤出法、超声法制备脂质体或纳米粒。

PEG链会自发伸展形成水合层,提高纳米颗粒的稳定性。

3. 还原响应功能利用

在体外实验中,可利用谷胱甘肽(GSH)或还原性环境触发二硫键断裂,测试PEG脱落及纳米颗粒功能变化。

还原性断裂时间及效率可通过实验条件调控。

4. 储存与操作注意

避免强还原剂及长时间高温。

使用时尽量缩短溶液暴露空气的时间,保持产品活性。


六、注意事项

避免强还原剂接触

产品中的二硫键结构易被还原剂如DTT、β-巯基乙醇破坏,使用及储存过程中应避免。

溶剂纯度要求高

需使用高纯度、无水有机溶剂溶解和储存。

光敏性保护

避免阳光直射及强光环境,防止降解。

使用温度控制

避免高温导致产品失活或结构破坏。

纯度检测

建议使用前确认纯度和活性,确保实验稳定性。


七、产品优势

优势点 说明

还原响应性 二硫键可在生理还原环境下断裂,实现PEG的智能脱落和靶向释放

PEG保护效应 PEG链有效阻止蛋白质吸附和免疫识别,提高纳米粒体在血液中的稳定性

脂质膜稳定性强 DSPE的饱和硬脂酸链保证脂质膜高稳定性和高熔点,适合体内应用

多功能设计潜力 可与其他脂质共混,实现多功能载体设计和靶向修饰

合成工艺成熟 产品纯度高,结构稳定,易于大规模制备和应用

温和偶联条件 化学偶联及脂质膜制备条件温和,保护敏感生物分子功能


八、典型应用案例

肿瘤靶向药物递送系统

利用DSPE-SS-MPEG2000构建的还原响应脂质体,实现肿瘤部位的PEG脱落,增强细胞摄取和药物释放,提高治疗效果。

基因递送载体

结合阳离子脂质或聚合物,构建具有PEG保护和还原脱落功能的基因载体,提升基因转染效率。

疫苗递送系统

改善纳米疫苗的循环稳定性及免疫原性,实现智能抗原释放。

靶向诊断成像

利用PEG脱落调控靶向配体暴露,提高纳米造影剂的靶向聚集和信号强度。


九、总结

DSPE-SS-MPEG2000是一种集脂质膜稳定性、PEG保护功能和还原响应智能释放于一体的功能性磷脂聚乙二醇共聚物。通过引入二硫键连接结构,实现了环境响应型智能载体的设计理念,极大提升了纳米药物载体的靶向和控释能力。其良好的化学稳定性和生物相容性使其成为纳米医学、靶向治疗、基因递送和智能材料等领域的关键材料。

合理使用DSPE-SS-MPEG2000,结合合适的制备工艺和功能分子修饰,可推动纳米技术在生物医药领域的创新发展,助力科研人员实现更高效、更安全的纳米药物设计。

西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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