DSPE-SeSe-MPEG2000
DSPE-SeSe-MPEG2000,助力高效可控释放的纳米药物递送系统
一、产品简介
产品名称:DSPE-SeSe-MPEG2000
中文名称:含硒硒键(Diselenide)可还原型甲氧基聚乙二醇修饰二硬脂酰磷脂酰乙醇胺
英文名称:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] diselenide methoxy
分子量:约3200-3600 Da(根据PEG链长略有差异)
外观:白色至浅黄色粉末
储存条件:-20℃避光干燥保存
类别:功能性磷脂-聚乙二醇共聚物,含还原敏感硒硒键(Se-Se)连接段
简介:DSPE-SeSe-MPEG2000是一种含有硒硒键(Diselenide bond)的PEG-磷脂共聚物,由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)通过硒硒键与分子量约2000 Da的甲氧基聚乙二醇(MPEG2000)连接组成。该结构兼具脂质膜的稳定性和PEG的水溶性及生物惰性,同时硒硒键对还原环境和氧化环境均敏感,可实现智能响应释放,广泛应用于高效药物递送及智能纳米材料领域。
二、分子结构与理化性质
1. 分子结构
DSPE-SeSe-MPEG2000的核心结构由以下部分组成:
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺):两个饱和硬脂酸链(C18:0),保证脂质膜的高稳定性和高熔点。
硒硒键(-Se-Se-):代替传统的二硫键,连接DSPE与PEG链。硒硒键的键能低于二硫键,具有更高的化学反应活性,能响应更多种类的生理刺激。
PEG2000(聚乙二醇,分子量约2000 Da):甲氧基封端PEG链,赋予分子优异的水溶性和免疫隐匿性。
2. 物理化学性质
性质 说明
分子量 约3300 Da(视PEG链长略有浮动)
外观 白色至浅黄色粉末
熔点 约60-75℃(受DSPE硬脂链影响)
溶解性 溶于有机溶剂如氯仿、甲醇、乙醇,微溶于水
电荷 中性
稳定性 储存在-20℃避光干燥条件下稳定;对还原和氧化环境敏感
功能活性 硒硒键可被还原剂(如谷胱甘肽GSH)和氧化剂断裂,实现响应释放
三、合成工艺简述
DSPE-SeSe-MPEG2000的合成工艺主要包括:
硒硒键中间体的制备
通过有机合成方法将PEG2000修饰带有二硒化合物的活性基团,如二硒醚中间体。
偶联DSPE
将活性PEG-SeSe中间体与DSPE的氨基或羟基基团在无水条件下反应,形成含SeSe键的共聚物。
反应条件
反应多在低温、无氧环境中进行,以防止不必要的氧化反应,使用无水有机溶剂如氯仿或DMF。
纯化和检测
通过硅胶柱层析、透析、超滤等方法去除未反应物及副产物。采用核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外光谱(FTIR)及凝胶渗透色谱(GPC)确认产物结构及纯度。
四、主要应用领域
1. 还原及氧化双重响应型智能纳米载体
硒硒键对细胞内高还原环境(如谷胱甘肽)及肿瘤微环境中的氧化应激均有响应能力,促使PEG链智能脱落,实现载体表面性质变化,提高肿瘤靶向递送及药物控释效果。
2. PEG保护脂质体和纳米颗粒修饰
与传统PEG修饰相比,硒硒键的存在增加了载体对环境刺激的灵敏性,既保持了PEG的免疫隐匿效应,又能响应环境改变主动调节纳米颗粒功能。
3. 生物医药及纳米材料开发
适用于肿瘤治疗、基因递送、疫苗递送和诊断成像等领域,特别是在设计具有环境智能响应功能的脂质纳米系统中表现突出。
4. 提高体内循环时间和靶向性
PEG链有效屏蔽纳米颗粒表面,减少被巨噬细胞吞噬,延长血液循环时间,结合SeSe键响应机制,增强药物靶向释放。
五、使用方法
1. 溶解与储备
溶于氯仿、甲醇、乙醇或DMSO等有机溶剂。
储存于-20℃避光干燥,避免潮湿及长时间暴露于空气中。
2. 纳米颗粒制备
与其他脂质如DSPC、胆固醇等按设计比例混合,采用薄膜水化法、膜挤出法或超声法制备脂质体。
PEG链形成水合层,增加纳米颗粒稳定性。
3. 响应释放验证
通过体外还原剂(如GSH)或氧化剂刺激,检测SeSe键断裂,PEG脱落及纳米颗粒性能变化。
调控环境刺激浓度和时间,优化载体性能。
4. 注意保存和操作
避免强氧化或强还原环境的非预期作用。
操作时尽量减少空气氧化和光照影响。
六、注意事项
环境敏感性:硒硒键易被氧化和还原,操作时应控制反应条件,防止提前断裂。
溶剂选择:使用高纯度无水有机溶剂,避免水分和杂质干扰。
保存条件:低温、避光、密封保存,防止降解。
检测与鉴定:建议定期检测产品纯度及活性,保证实验一致性。
七、产品优势
优势点 说明
双响应性 对还原环境及氧化环境均具灵敏响应,适合复杂体内微环境
高灵敏度 硒硒键断裂能量低于二硫键,实现更快速的环境响应和智能释放
优良的PEG保护效应 延长纳米颗粒血液循环时间,减少免疫系统识别
脂质膜稳定性高 DSPE硬脂链确保脂质体膜稳定,适合体内长期应用
多功能纳米设计潜力 可与多种功能分子联合使用,构建复杂智能纳米药物载体
合成及纯化成熟 产品纯度高,结构准确,适合科研及规模化制备
八、典型应用案例
肿瘤微环境响应脂质体
DSPE-SeSe-MPEG2000修饰的脂质体在肿瘤细胞高还原、高氧化应激环境中,PEG链智能脱落,增强肿瘤靶向性和药物释放效率。
氧化还原双重刺激基因递送
基于SeSe键构建的纳米载体可响应细胞内复杂环境,提高基因材料转染效率和安全性。
氧化应激相关疾病治疗
通过调控SeSe键断裂释放药物,实现对氧化应激疾病(如炎症、心脑血管疾病)的治疗。
智能诊断成像载体
设计可响应环境变化的纳米造影剂,提升信号强度及定位精度。
九、总结
DSPE-SeSe-MPEG2000作为含硒硒键的功能化磷脂PEG共聚物,凭借其独特的双重氧化还原响应特性,开辟了智能纳米药物载体的新方向。其稳定的脂质膜结构与高效的PEG保护效应相结合,使纳米载体在复杂的生理环境中具备长循环、智能释放和靶向的优势。该产品广泛适用于肿瘤治疗、基因递送、炎症疾病治疗及智能纳米材料开发领域,推动纳米医学和医疗的创新发展。
合理选用DSPE-SeSe-MPEG2000,可显著提升纳米药物载体的性能和治疗效果,成为高端纳米药物研发中的关键材料。
西安齐岳生物科技有限公司专注于高品质聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研发与生产,提供涵盖线性PEG、支化PEG、多官能团PEG、嵌段共聚物PEG等在内的多种基础结构产品,广泛应用于生物医药、诊断试剂、纳米材料及化学合成等领域。公司具备灵活的定制能力,可根据客户需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能团(如-NH₂、-COOH、-SH、-N₃、-Biotin、荧光标记等)以及不同结构的PEG修饰服务。凭借先进的合成平台与严格的质量控制体系,齐岳生物致力于为科研、药物开发和材料应用提供可靠、稳定、可追溯的PEG解决方案,支持客户实现从实验室研究到产业转化的各类需求。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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