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PLL-SS-吉非替尼,聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼一种结构创新药物前体系统
发布时间:2025-06-23     作者:hyy   分享到:

【产品名称】:PLL-SS-吉非替尼,聚赖氨酸-二硫键-吉非替尼

【基本介绍】:

PLL-SS-吉非替尼是一种结构创新的靶向*肿瘤药物前体系统,由聚赖氨酸(PLL)、可还原的二硫键连接器以及小分子肺癌治疗药物吉非替尼(Gefitinib)构成。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

这一设计兼顾了药物在血液循环中的稳定性、靶向肿瘤组织的能力以及在肿瘤微环境中快速释放的机制,是目前肺癌智能递药研究的重要方向之一。

聚赖氨酸是一种带正电的多肽高分子,具有良好的细胞膜穿透能力和生物降解性,同时其氨基可作为活性位点用于药物或修饰基团的偶联。通过引入二硫键(—S—S—)这一典型的还原响应连接结构,PLL与吉非替尼之间形成可控释放链接。这种连接方式在体液中稳定,在肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽(GSH)环境下断裂,从而实现药物的“肿瘤内释放”。

吉非替尼是一种选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对非小细胞肺癌(NSCLC)中存在EGFR突变的患者具有显著疗效。然而其口服生物利用度低、副作用显著,限制了其应用。通过将吉非替尼偶联到PLL上,能够有效提高其溶解性、避免药物在正常组织中的非特异性暴露,同时增强其在肿瘤细胞中的摄取率。

在体外和动物实验中,PLL-SS-吉非替尼显示出显著的肺癌细胞选择性毒性,其通过胞吞进入细胞,在GSH诱导下断裂释放游离吉非替尼,有效抑制肿瘤细胞生长。该系统还能与其它靶向或穿膜肽(如RGD、TAT等)联用,进一步增强组织靶向性和治疗效率。

此外,PLL载体系统还具备良好的可调性,链长、支化度和接枝密度均可根据需求调整,实现精细控制的药物释放动力学,是开发肺癌智能药物递送系统的重要平台。

综上所述,PLL-SS-吉非替尼为解决吉非替尼生物利用度低、耐药性强等问题提供了创新策略,是面向EGFR突变肺癌精准治疗的重要研究方向,其在智能化纳米载药系统中具有广泛的应用潜力。

PLL-SS-吉非替尼

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!

【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司专注于各类生物科研产品,提供广泛的产品选择,包括合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯、二氧化硅及介孔二氧化硅、聚合物微球、近红外荧光染料、聚苯乙烯微球、上转换纳米发光颗粒、MRI核磁造影产品、荧光蛋白及荧光探针等多种高性能科研材料。

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