文献：Influence of pegylation and hapten location at the surface of radiolabelled liposomes on tumour immunotargeting using bispecific antibody

文献链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0969805113002606

作者：A. Rauscher a, M. Frindel a, C. Maurel a, M. Maillasson a b, P. Le Saëc a, H. Rajerison a, J.-F. Gestin a, J. Barbet a, A. Faivre-Chauvet a, M. Mougin-Degraef a

介绍

本文提出脂质体作为两步靶向系统在实体瘤放射免疫治疗中的潜在新工具。肿瘤预靶向是通过使用单克隆双特异性*体（BsmAb，*CEA x*DTPA-In）和含有脂质半*原的聚乙二醇化脂质体（DSPE-DTPA-In或DSPE-PEG-DTPA-In）获得的。为了同时优化体内行为和特异性靶向，该研究侧重于脂质体制剂，以更确定聚乙二醇化对血液半衰期和BsmAb特异性识别的作用。

方法

用DTPA直接偶联到DSPE或PEG链末端（DSPE-DTPA或DSPE-PEG-DTPA）制备含有不同量（1.5-6mol%）的两种PEG长度（1000和2000）的不同脂质体制剂。将脂质体固定在L1芯片上，通过SPR（表面等离子体共振）测量聚乙二醇化对BsmAb识别DTPA-In半*原的影响。对小鼠进行了药代动力学研究。在裸鼠中研究了肿瘤靶向性，裸鼠异种移植了表达CEA的人结直肠腺*细胞，并在BsmAb后24小时注射了双放射性标记的脂质体（含111In和125I）。

结果

在PEG链末端携带DTPA的脂质体获得了最佳的体外表观解离常数（KD=6.3 nM），这表明BsmAb注射后具有显著的特异性肿瘤摄取（24小时时为8.6±2.4%ID/g，被动靶向为4.5±0.5%ID/g，α=0.01）。除脾脏外，该制剂在24小时时的所有肿瘤/器官比率均优于1。

结论

证明了用BsmAb和放射性标记的脂质体在小鼠中进行特异性肿瘤靶向的可行性，并强调了SPR预测其体内靶向性能的兴趣。这种新颖的方法为实体瘤的放射免疫治疗提供了广阔的前景。

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